Описание
Нисоксетин — производное 3-фенил-3-феноксипропиламина, селективный ингибитор транспортёра норадреналина (NET). Разрабатывался Eli Lilly как антидепрессант под кодом «Соединение 89218», в клиническую практику не вышел и сегодня поставляется как реактив для исследований и как аналитический стандарт. Тритиевая метка [3H]нисоксетин применяется в качестве радиолиганда для количественной оценки участков обратного захвата норадреналина в тканях мозга.
Основные атрибуты
- CAS №: 53179-07-0
- Химическая формула: C17H21NO2
- Молекулярная масса: 271,35400
- Точная масса: 271,35
- Номер NSC: 283481
- Идентификатор DSSTox: DTXSID0045175
- Код ТН ВЭД (HS code): 2922299090
- Характеристики PSA: 30,49000
- XLogP3: 3,81570
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,054 г/см3
- Температура кипения: 404,8 °C
- Температура вспышки: 170,6 °C
- Показатель преломления: 1,547
Фармакологическая группа и механизм
Ингибитор обратного захвата моноаминов с выраженным предпочтением к норадреналиновому переносчику. Константа связывания с NET Kd = 0,76 нМ. Для (R)-изомера на крысиных транспортёрах получены Ki: NET 0,46 нМ, SERT 158 нМ, DAT 378 нМ — то есть селективность к NET относительно серотонинового и дофаминового переносчиков превышает два порядка. Отдельно описана способность блокировать потенциал-зависимые натриевые каналы, с чем связывают местноанестезирующий эффект вещества.
Область применения
- референс-стандарт при разработке и валидации методик ВЭЖХ и ЛХ-МС
- инструмент нейрофармакологии: изучение норадренергической передачи, скрининг новых ингибиторов NET
- радиолигандный анализ с [3H]нисоксетином — картирование и подсчёт сайтов захвата норадреналина
- исследование натриевых каналов и механизмов местной анестезии
Обращение и хранение
Поставляется с пометкой «только для научных исследований», медицинское и ветеринарное применение исключено. Гармонизированной классификации GHS в исходных данных нет, поэтому работу ведут по общим правилам обращения с фармакологически активными аминами: вытяжной шкаф, перчатки, защита глаз, исключение вдыхания пыли. Тара плотно закрытая, помещение сухое, без прямого света. Товарные формы — основание и гидрохлорид, различающиеся номером CAS; в поставке следует проверять, какая форма указана в паспорте партии.
Description
Nisoxetine is a 3-phenyl-3-phenoxypropylamine derivative, a selective inhibitor of the norepinephrine transporter (NET). Developed by Eli Lilly as an antidepressant under the code “Compound 89218”, it did not enter clinical practice and today is supplied as a reagent for research and as an analytical standard. Tritium-labeled [3H]nisoxetine is used as a radioligand to quantify norepinephrine reuptake sites in brain tissue.
Basic Attributes
- CAS No: 53179-07-0
- Chemical formula: C17H21NO2
- Molecular weight: 271.35400
- Exact weight: 271.35
- NSC Number: 283481
- DSSTox ID: DTXSID0045175
- HS code: 2922299090
- PSA Specifications: 30.49000
- XLogP3: 3.81570
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.054 g/cm3
- Boiling point: 404.8 °C
- Flash point: 170.6 °C
- Refractive index: 1.547
Pharmacological group and mechanism
Monoamine reuptake inhibitor with a strong preference for the norepinephrine transporter. NET binding constant Kd = 0.76 nM. For the (R)-isomer, Ki was obtained on rat transporters: NET 0.46 nM, SERT 158 nM, DAT 378 nM - that is, the selectivity for NET relative to the serotonin and dopamine transporters exceeds two orders of magnitude. The ability to block voltage-dependent sodium channels is described separately, which is associated with the local anesthetic effect of the substance.
Scope of application
- reference standard for the development and validation of HPLC and LC-MS methods
- neuropharmacology tool: study of noradrenergic transmission, screening of new NET inhibitors
- radioligand assay with [3H]nisoxetine - mapping and counting of norepinephrine uptake sites
- study of sodium channels and mechanisms of local anesthesia
Handling and storage
Supplied marked “for scientific research only”, medical and veterinary use excluded. There is no harmonized GHS classification in the source data, so work is carried out according to the general rules for handling pharmacologically active amines: fume hood, gloves, eye protection, avoiding inhalation of dust. The container is tightly closed, the room is dry, without direct light. Commodity forms - base and hydrochloride, distinguished by CAS number; When delivering, you should check which form is indicated in the batch passport.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Нисоксетин от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |

