Описание
Норверапамил — N-деметилированный метаболит верапамила и его основной активный метаболит. Блокатор кальциевых каналов L-типа и ингибитор функции P-гликопротеина. По строению это нитрил с двумя диметоксифенильными фрагментами: 2-(3,4-диметоксифенил)-5-[2-(3,4-диметоксифенил)этиламино]-2-(пропан-2-ил)пентаннитрил. Поставляется как рацемат, (±)-норверапамил; фирменное обозначение D 591.
Основные атрибуты
- CAS №: 67018-85-3 (дополнительный номер 73980-36-6)
- Химическая формула: C26H36N2O4
- Молекулярный вес: 477,03600
- Точная масса: 440,58
- Номер ЕС: 266-544-8
- Номер NSC: 672815
- Характеристики PSA: 72,74000
- XLogP3: 5,94378
Формуле C26H36N2O4 отвечает масса 440,58 — то значение, которое в карточке помечено как точная масса. Приведённый молекулярный вес 477,036 больше на 36,46, то есть на массу молекулы хлороводорода: он относится к гидрохлориду, в виде которого вещество обычно поставляется.
Физико-химические характеристики
- Температура кипения: 586,1 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 308,2 °C
- Поперечное сечение столкновения: 207,3 Ų для иона [M + H]⁺; тип CCS — TW, метод — набор для калибровки основных смесей IMS/Tof (вода)
Значение XLogP3 5,94 характеризует вещество как выраженно липофильное, что определяет его распределение в тканях и проникновение через мембраны.
Фармакологическая группа и механизм действия
Блокаторы медленных кальциевых каналов. Норверапамил связывается с определённым участком α1-субъединицы Cav1.2 кальциевого канала L-типа и тормозит вход кальция в клетку. Фармакологический профиль близок к профилю исходного верапамила — потенциалзависимого блокатора кальциевых каналов, который применяют при артериальной гипертензии, стенокардии и наджелудочковой тахикардии. Дополнительная мишень — P-гликопротеин: подавление этого мембранного насоса меняет выведение других лекарств и учитывается при оценке лекарственных взаимодействий.
Фармакокинетика
Образуется из верапамила путём N-деметилирования и присутствует в организме в концентрациях, сопоставимых с концентрацией исходного препарата. Опубликованные параметры: конечный период полувыведения 9,4 часа, AUC 260 нг·ч/мл, Cmax 41,6 нг/мл.
Область применения
- аналитический стандарт в терапевтическом лекарственном мониторинге и биоаналитике верапамила
- референс-соединение в исследованиях лекарственных взаимодействий и физиологически обоснованного фармакокинетического моделирования
- инструмент для изучения P-гликопротеина и транспорта лекарств
Классификация СГС
Сигнальное слово «Опасность». H301 (100 %): токсичен при проглатывании — опасность острой пероральной токсичности. Меры предосторожности: P264, P270, P301 + P310, P321, P330, P405, P501. Сведения предоставлены 1 компанией по 1 уведомлению в реестре C и L ECHA.
Условия хранения и транспортировки
Температурный режим в карточке не задан. Вещество отнесено к остро токсичным при проглатывании: хранить в запираемом месте (P405), отдельно от пищевых продуктов, работать в перчатках, не есть и не пить на рабочем месте. Отходы и тару утилизировать через специализированную организацию.
Description
Norverapamil is an N-demethylated metabolite of verapamil and its main active metabolite. L-type calcium channel blocker and P-glycoprotein function inhibitor. In structure, it is a nitrile with two dimethoxyphenyl fragments: 2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethylamino]-2-(propan-2-yl)pentanenitrile. Supplied as a racemate, (±)-norverapamil; brand designation D 591.
Basic Attributes
- CAS No.: 67018-85-3 (Additional No. 73980-36-6)
- Chemical formula: C26H36N2O4
- Molecular Weight: 477.03600
- Exact weight: 440.58
- EU number: 266-544-8
- NSC number: 672815
- PSA specifications: 72.74000
- XLogP3: 5.94378
The formula C26H36N2O4 corresponds to a mass of 440.58 - the value that is marked on the card as the exact mass. The given molecular weight of 477.036 is greater by 36.46, that is, by the mass of the hydrogen chloride molecule: it refers to the hydrochloride, in the form in which the substance is usually supplied.
Physico-chemical characteristics
- Boiling point: 586.1 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 308.2 °C
- Collision cross section: 207.3 Ų for [M+H]⁺ ion; type CCS - TW, method - set for calibration of basic mixtures IMS/Tof (water)
The XLogP3 value of 5.94 characterizes the substance as clearly lipophilic, which determines its distribution in tissues and penetration through membranes.
Pharmacological group and mechanism of action
Slow calcium channel blockers. Norverapamil binds to a specific region of the α1-subunit Cav1.2 of the L-type calcium channel and inhibits the entry of calcium into the cell. The pharmacological profile is close to that of the parent verapamil, a voltage-dependent calcium channel blocker that is used for arterial hypertension, angina pectoris and supraventricular tachycardia. Additional target P-glycoprotein: inhibition of this membrane pump alters the clearance of other drugs and is considered when assessing drug interactions.
Pharmacokinetics
It is formed from verapamil by N-demethylation and is present in the body in concentrations comparable to the concentration of the parent drug. Published parameters: terminal half-life 9.4 hours, AUC 260 ng·h/ml, Cmax 41.6 ng/ml.
Scope of application
- analytical standard in therapeutic drug monitoring and bioanalytics of verapamil
- reference compound in drug interaction studies and physiologically based pharmacokinetic modeling
- tool for studying P-glycoprotein and drug transport
GHS classification
Signal word "Danger". H301 (100%): Toxic if swallowed - acute oral toxicity hazard. Precautions: P264, P270, P301 + P310, P321, P330, P405, P501. Information provided by 1 company for 1 notification in the ECHA C and L register.
Storage and transportation conditions
The temperature mode is not specified in the card. The substance is classified as acutely toxic if swallowed: keep in a locked place (P405), separate from food, wear gloves, do not eat or drink in the workplace. Dispose of waste and containers through a specialized organization.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Норверапамил от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |

