Описание
Окспренолола гидрохлорид — солянокислая соль окспренолола, неселективного бета-адреноблокатора. Основание представляет собой 1-[(1-метилэтил)амино]-3-[2-(2-пропен-1-илокси)фенокси]-2-пропанол; товарная форма — рацемат (±). Препараты на его основе выпускались под названиями Трасикор, Трасикор 80, Трасакор, Медленный Трасикор, Ларакор, Паритан; обозначения разработчика — Ba 39089 и CIBA 39089Ba. Код АТХ C07AA02, подгруппа C07AA — неселективные бета-адреноблокаторы. Существует фармакопейный стандартный образец окспренолола гидрохлорида.
Основные атрибуты
- CAS №: 6452-73-9 (основание — 6452-71-7)
- Химическая формула: C15H23NO3, ClH (суммарно C15H24ClNO3)
- Молекулярная масса: 301,81
- Внешний вид: белое твёрдое вещество
- Код АТХ: C07AA02
Растворимость
- Вода: растворим, до 100 ммоль/л
- Метанол и этанол: растворяется свободно
Перевод основания в гидрохлорид и делается ради водорастворимости: сам окспренолол — маслянистое основание, а его соль удобна для таблетирования и для приготовления водных растворов при анализе.
Фармакологическая группа и механизм действия
Окспренолол конкурирует с адренергическими медиаторами — катехоламинами — за связывание с симпатическими рецепторами. Как пропранолол и тимолол, он связывается с β1-адренорецепторами сердца и гладкой мускулатуры сосудов, подавляя действие адреналина и норадреналина: снижаются частота сердечных сокращений, сердечный выброс, систолическое и диастолическое давление. Он блокирует и β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов. Связываясь с β2-рецепторами юкстагломерулярного аппарата, окспренолол подавляет выработку ренина, а значит, образование ангиотензина II и альдостерона — тем самым снимаются вызванная ангиотензином II вазоконстрикция и задержка воды, обусловленная альдостероном.
Две дополнительные характеристики отличают вещество внутри своего класса:
- внутренняя симпатомиметическая активность (ВСА): препарат является частичным агонистом и, помимо блокады, слабо стимулирует бета-рецепторы. Практическое следствие — менее выраженная брадикардия и меньшее падение сердечного выброса, чем у полных антагонистов
- мембраностабилизирующее действие, с которым связывают противоаритмический эффект
Показания
Артериальная гипертензия, стенокардия, нарушения сердечного ритма, тревожные состояния.
Фармакокинетика
- Биодоступность при приёме внутрь: 20–70 %
Широкий разброс биодоступности объясняется пресистемным метаболизмом при первом прохождении через печень; для сглаживания профиля выпускались формы пролонгированного действия (обозначение «Медленный Трасикор»).
Области применения
- фармацевтическая субстанция для твёрдых лекарственных форм
- стандартный образец в контроле качества и при валидации аналитических методик
- референс-соединение в исследованиях бета-адренорецепторов
Хранение и обращение
Держать в плотно закрытой таре, в сухом месте, без доступа света. Соли аминоспиртов гигроскопичны, набор влаги меняет навеску и затрудняет количественный анализ. Работать в перчатках, развеску вести под тягой, пыления не допускать. Как фармакологически активное вещество субстанция требует ограниченного доступа персонала.
Description
Oxprenolol hydrochloride is the hydrochloric acid salt of oxprenolol, a non-selective beta-blocker. The base is 1-[(1-methylethyl)amino]-3-[2-(2-propen-1-yloxy)phenoxy]-2-propanol; commercial form - racemate (±). Preparations based on it were produced under the names Trasikor, Trasikor 80, Trasakor, Slow Trasikor, Laracor, Paritan; developer designations are Ba 39089 and CIBA 39089Ba. ATC code C07AA02, subgroup C07AA - non-selective beta-blockers. There is a pharmacopoeial reference standard for oxprenolol hydrochloride.
Basic Attributes
- CAS No: 6452-73-9 (base - 6452-71-7)
- Chemical formula: C15H23NO3, ClH (total C15H24ClNO3)
- Molecular weight: 301.81
- Appearance: white solid
- ATX code: C07AA02
Solubility
- Water: soluble, up to 100 mmol/l
- Methanol and ethanol: freely soluble
The conversion of the base to hydrochloride is done for the sake of water solubility: oxprenolol itself is an oily base, and its salt is convenient for tableting and for preparing aqueous solutions for analysis.
Pharmacological group and mechanism of action
Oxprenolol competes with adrenergic mediators - catecholamines - for binding to sympathetic receptors. Like propranolol and timolol, it binds to β1-adrenergic receptors of the heart and vascular smooth muscle, suppressing the action of adrenaline and norepinephrine: heart rate, cardiac output, systolic and diastolic pressure decrease. It also blocks β2-adrenergic receptors of bronchial smooth muscle. By binding to β2 receptors of the juxtaglomerular apparatus, oxprenolol suppresses the production of renin, and therefore the formation of angiotensin II and aldosterone, thereby relieving the vasoconstriction caused by angiotensin II and water retention caused by aldosterone.
Two additional characteristics distinguish a substance within its class:
- intrinsic sympathomimetic activity (ISA): the drug is a partial agonist and, in addition to blocking, weakly stimulates beta receptors. The practical consequence is less pronounced bradycardia and a smaller drop in cardiac output than with full antagonists
- membrane-stabilizing effect, which is associated with an antiarrhythmic effect
Indications
Arterial hypertension, angina pectoris, heart rhythm disturbances, anxiety conditions.
Pharmacokinetics
- Bioavailability when taken orally: 20–70%
The wide variation in bioavailability is explained by first-pass metabolism through the liver; To smooth the profile, long-acting forms were produced (designated “Slow Trasicor”).
Applications
- pharmaceutical substance for solid dosage forms
- reference standard for quality control and validation of analytical methods
- reference compound in beta-adrenergic receptor studies
Storage and handling
Keep in a tightly closed container, in a dry place, away from light. Salts of amino alcohols are hygroscopic, the increase in moisture changes the weight and complicates quantitative analysis. Wear gloves, hang under traction, avoid dust. As a pharmacologically active substance, the substance requires limited access to personnel.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Окспренолола гидрохлорид от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
