Описание
Пафенолол — блокатор β1-адренорецепторов из группы арилоксипропаноламинов. От большинства кардиоселективных бета-блокаторов отличается тем, что боковая цепь несёт не амидный, а мочевинный фрагмент: N-[2-[4-[2-гидрокси-3-(изопропиламино)пропокси]фенил]этил]-N'-изопропилмочевина. По данным доклинических работ селективность к β1-подтипу выше, чем у метопролола. Вещество прошло I фазу клинических исследований в Швеции по аритмиям, до регистрации доведено не было. Поставляется как исследовательская субстанция и аналитический стандарт.
Основные атрибуты
- CAS №: 75949-61-0
- Химическая формула: C18H31N3O3
- Молекулярная масса: 337,45700
- Точная масса: 337,46
- UNII: QW8T7NK8X6, E6X8CBK4RR
Характеристики
- PSA: 86,11000
- XLogP3: 2,66060
- Плотность: 1,064 г/см³
- Температура кипения: 551,3 °C
- Температура вспышки: 287,2 °C
- Показатель преломления: 1,52
Фармакологическая группа и механизм
Бета-адреноблокатор, конкурентный антагонист катехоламинов по β1-адренорецепторам сердца. Блокада снижает частоту сердечных сокращений, сердечный выброс и артериальное давление. Высокая селективность к β1 использовалась как аргумент для применения у пациентов с бронхиальной астмой: изучалось взаимодействие с тербуталином.
Особенности фармакокинетики
Пафенолол интересен фармацевтам-технологам как модельное вещество с нестандартным всасыванием. У крыс биодоступность зависит от дозы: при повышении пероральной дозы с 1 до 25 мкмоль/кг средняя биодоступность росла с 14 до 30 % у голодавших животных и с 14 до 16 % у кормленых. Профиль концентрации в крови после приёма раствора у большинства животных даёт два пика. Системный клиренс в исследованном диапазоне доз постоянен. Описана значимая кишечная экскреция (эксорбция).
Области применения
- фармакологические исследования β1-адренорецепторов
- изучение механизмов всасывания и кишечной экскреции лекарственных веществ
- аналитический стандарт при разработке методик количественного определения
Синонимы
Urea, N-[2-[4-[2-hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]phenyl]ethyl]-N'-(1-methylethyl)-; рацемическая форма (±) той же структуры; дополнительный регистрационный номер CAS 83242-76-6.
Хранение и обращение
Держать в плотно закрытой таре, защищать от влаги и света. Работать в перчатках, при развеске порошка использовать вытяжной шкаф. Вещество не является зарегистрированным лекарственным средством, применение ограничено лабораторией.
Description
Pafenolol is a β1-adrenergic receptor blocker from the aryloxypropanolamine group. It differs from most cardioselective beta blockers in that the side chain carries not an amide, but a urea fragment: N-[2-[4-[2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy]phenyl]ethyl]-N'-isopropylurea. According to preclinical studies, selectivity for the β1 subtype is higher than that of metoprolol. The substance passed phase I clinical trials in Sweden for arrhythmias, but was not brought to registration. Supplied as a research substance and analytical standard.
Basic Attributes
- CAS No.: 75949-61-0
- Chemical formula: C18H31N3O3
- Molecular weight: 337.45700
- Exact weight: 337.46
- UNII: QW8T7NK8X6, E6X8CBK4RR
Characteristics
- PSA: 86.11000
- XLogP3: 2.66060
- Density: 1.064 g/cm³
- Boiling point: 551.3 °C
- Flash point: 287.2 °C
- Refractive index: 1.52
Pharmacological group and mechanism
Beta-blocker, competitive antagonist of catecholamines at β1-adrenergic receptors of the heart. The blockade reduces heart rate, cardiac output and blood pressure. High selectivity for β1 was used as an argument for use in patients with bronchial asthma: interaction with terbutaline was studied.
Features of pharmacokinetics
Pafenolol is of interest to pharmacists-technologists as a model substance with non-standard absorption. In rats, bioavailability is dose dependent: when the oral dose was increased from 1 to 25 µmol/kg, the average bioavailability increased from 14 to 30% in fasted animals and from 14 to 16% in fed animals. The concentration profile in the blood after taking the solution in most animals gives two peaks. Systemic clearance was constant over the dose range studied. Significant intestinal excretion (exsorption) has been described.
Applications
- pharmacological studies of β1-adrenergic receptors
- studying the mechanisms of absorption and intestinal excretion of drugs
- analytical standard in the development of quantitation methods
Synonyms
Urea, N-[2-[4-[2-hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]phenyl]ethyl]-N'-(1-methylethyl)-; racemic form (±) of the same structure; Additional CAS registration number 83242-76-6.
Storage and handling
Keep in a tightly closed container, protect from moisture and light. Wear gloves and use a fume hood when hanging powder. The substance is not a registered drug, use is limited to the laboratory.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Пафенолол от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
