Описание
Прилокаин (Prilocaine) — местный анестетик амидного типа, 2-(пропиламино)-N-(2-метилфенил)пропанамид. Механизм общий для класса: молекула в неионизированной форме проходит через мембрану нервного волокна, изнутри связывается с потенциалзависимым натриевым каналом и блокирует вход натрия, из-за чего деполяризация не достигает порога и болевой импульс не проводится. Средняя длительность действия, низкая сосудорасширяющая активность и наименьшая среди амидных анестетиков системная токсичность определили основную нишу — инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии (торговая марка Citanest) и аппликационная анестезия кожи в составе эвтектической смеси с лидокаином. Код УВД (ATC): N01BB04 и N01BB20, группа N — нервная система. Обозначения: Propitocaine, Астра 1512, Астра 1515, NSC 40027, DL-(±)-прилокаин.
Основные атрибуты
- CAS №: 721-50-6
- Химическая формула: C13H20N2O
- Молекулярный вес: 220,31
- Точная масса: 220,31
- Номер ЕС: 211-957-0
- Номер NSC: 40027
- Идентификатор DSSTox: DTXSID7031955
- Код тезауруса NCI: C47685
- Код УВД (ATC): N01BB20, N01BB04, N — нервная система
- Код ТН ВЭД (HS code): 2924296000
- Характеристики PSA: 41,1
- XLogP3: 2,1
Физико-химические характеристики
- Внешний вид: твёрдое вещество
- Цвет и форма: белые иглы
- Плотность: 1,0117 (приблизительная оценка)
- Температура плавления: 37–38 °C
- Температура кипения: 159–162 °C при давлении 1 Торр
- Температура вспышки: 134,3 °C
- Показатель преломления: nD20 1,5298
- Растворимость в воде: 6,169 г/л при 25 °C
- Константа диссоциации: pKa 7,89
- Запах: без запаха
- Вкус: вначале кислый, затем горький
Что означает pKa 7,89
Значение pKa близко к физиологическому pH: при 7,4 заметная доля молекул остаётся в неионизированной форме, способной проникать через мембрану. С этим связано быстрое наступление эффекта. В очаге воспаления, где pH тканей сдвинут в кислую сторону, доля проникающей формы падает и анестезия ослабевает — общее для всех амидных анестетиков ограничение. Температура плавления 37–38 °C объясняет практику эвтектических составов: в смеси с лидокаином оба вещества образуют жидкую при комнатной температуре фазу, пригодную для нанесения на кожу.
Хиральность
Продукт представлен рацематом: в синонимическом ряду фигурируют (±)-прилокаин, DL-(±)-прилокаин и (±)-N-(2-пропиламинопропионил)-2-толуидин. Отдельный CAS 17676-07-2 относится к сопутствующей форме.
Стабильность
Устойчив к воздействию света и воздуха.
Особенность метаболизма
При гидролизе амидной связи в печени образуется о-толуидин. Этот метаболит окисляет железо гемоглобина до трёхвалентного состояния, что при превышении дозы ведёт к метгемоглобинемии — специфическое для прилокаина ограничение, отличающее его от прочих анестетиков амидного ряда. Суммарная доза за процедуру нормируется, а у пациентов с исходным дефицитом ферментов восстановления метгемоглобина и у младенцев применение ограничено отдельно.
Классификация опасности
- Указания по опасности: H302
- СГС, предупреждение: H302 (98,53 %) — вреден при проглатывании (острая токсичность, пероральный путь)
- Меры предосторожности: P264, P270, P273, P280, P301+P312, P302+P352, P305+P351+P338, P310, P321, P330, P332+P313, P337+P313, P362, P501
- Агрегированная информация СГС предоставлена 68 компаниями по 4 уведомлениям в реестр C&L ECHA; одно уведомление может относиться к нескольким компаниям
Регуляторные требования
Требования FDA: производители, упаковщики и дистрибьюторы лекарственных средств и препаратов для применения у человека несут ответственность за соблюдение требований к маркировке, сертификации и использованию, предписанных Федеральным законом о продуктах питания, лекарствах и косметике с внесёнными поправками (разделы 201–902, 52 статья 1040 и последующие, с поправками; 21 U.S.C. 321–392).
Утилизация
SRP: на момент рассмотрения критерии обработки земель и практики захоронения на санитарных свалках подлежали существенному пересмотру. До удаления остатков отходов на суше, включая осадок сточных вод, следует получить рекомендации природоохранных регулирующих органов по приемлемым методам удаления.
Хранение и обращение
Плотно закрытая тара, сухое помещение; устойчивость к свету и воздуху снимает требование к светозащитной упаковке, но не отменяет защиты от влаги. Работа в перчатках и очках, при обращении с порошком — защита органов дыхания. Как фармацевтическая субстанция хранится и учитывается отдельно от технической химии.
Description
Prilocaine is an amide-type local anesthetic, 2-(propylamino)-N-(2-methylphenyl)propanamide. The mechanism is common to the class: the molecule in non-ionized form passes through the membrane of the nerve fiber, binds from the inside to the voltage-gated sodium channel and blocks the entry of sodium, due to which depolarization does not reach the threshold and the pain impulse is not carried out. The average duration of action, low vasodilator activity and the lowest systemic toxicity among amide anesthetics have determined the main niche - infiltration and conduction anesthesia in dentistry (trademark Citanest) and topical anesthesia of the skin as part of a eutectic mixture with lidocaine. ATC code: N01BB04 and N01BB20, group N - nervous system. Designations: Propitocaine, Astra 1512, Astra 1515, NSC 40027, DL-(±)-prilocaine.
Basic Attributes
- CAS No.: 721-50-6
- Chemical formula: C13H20N2O
- Molecular weight: 220.31
- Exact weight: 220.31
- EU number: 211-957-0
- NSC number: 40027
- DSSTox ID: DTXSID7031955
- NCI Thesaurus Code: C47685
- ATC code: N01BB20, N01BB04, N - nervous system
- HS code: 2924296000
- PSA specifications: 41.1
- XLogP3: 2.1
Physico-chemical characteristics
- Appearance: solid
- Color and shape: white needles
- Density: 1.0117 (estimated)
- Melting point: 37–38 °C
- Boiling point: 159–162 °C at 1 Torr pressure
- Flash point: 134.3 °C
- Refractive index: nD20 1.5298
- Solubility in water: 6.169 g/l at 25 °C
- Dissociation constant: pKa 7.89
- Smell: odorless
- Taste: first sour, then bitter
What does pKa 7.89 mean?
The pKa value is close to physiological pH: at 7.4, a significant proportion of molecules remain in non-ionized form, capable of permeating the membrane. This is due to the rapid onset of the effect. At the site of inflammation, where the tissue pH is shifted to the acidic side, the proportion of the penetrating form falls and anesthesia weakens - a limitation common to all amide anesthetics. The melting point of 37–38 °C explains the practice of eutectic compositions: when mixed with lidocaine, both substances form a liquid phase at room temperature, suitable for application to the skin.
Chirality
The product is represented by a racemate: the synonymous series includes (±)-prilocaine, DL-(±)-prilocaine and (±)-N-(2-propylaminopropionyl)-2-toluidine. A separate CAS 17676-07-2 applies to the accompanying form.
Stability
Resistant to light and air.
Metabolism feature
Hydrolysis of the amide bond in the liver produces o-toluidine. This metabolite oxidizes the iron of hemoglobin to a trivalent state, which, if the dose is exceeded, leads to methemoglobinemia - a limitation specific to prilocaine that distinguishes it from other amide anesthetics. The total dose per procedure is normalized, and in patients with an initial deficiency of methemoglobin reduction enzymes and in infants, the use is limited separately.
Hazard classification
- Hazard Statements: H302
- GHS Warning: H302 (98.53%) - Harmful if swallowed (acute toxicity, oral route)
- Precautions: P264, P270, P273, P280, P301+P312, P302+P352, P305+P351+P338, P310, P321, P330, P332+P313, P337+P313, P362, P501
- Aggregated GHS information provided by 68 companies through 4 notifications to the ECHA C&L registry; one notification may apply to several companies
Regulatory requirements
FDA Requirements: Manufacturers, packagers, and distributors of drugs and preparations for human use are responsible for complying with the labeling, certification, and use requirements of the Federal Food, Drug, and Cosmetic Act, as amended (Sections 201-902, 52 1040 et seq., as amended; 21 U.S.C. 321-392).
Disposal
SRP: At the time of review, land treatment criteria and sanitary landfill practices were subject to significant revision. Before disposal of waste residues on land, including sewage sludge, advice from environmental regulatory authorities should be obtained on acceptable disposal methods.
Storage and handling
Tightly closed container, dry room; resistance to light and air removes the requirement for light-protective packaging, but does not eliminate protection from moisture. Work with gloves and goggles; when handling powder, use respiratory protection. How a pharmaceutical substance is stored and accounted for separately from technical chemistry.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Прилокаин от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
