Описание
Прозерин (Proserine, неостигмина метилсульфат) — синтетический обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, четвертичное аммониевое основание с карбаматной группой. Химическое название: 3-(диметилкарбамоилокси)фенилтриметиламмония метилсульфат. Формула C12H19N2O2·CH3O4S, CAS 51-60-5. Известен также как ходостин. Фармакологическая группа — антихолинэстеразные средства, ингибиторы холинэстеразы обратимого действия.
Основные атрибуты
- CAS №: 51-60-5
- Химическая формула: C12H19N2O2,CH3O4S
- Молекулярный вес: 334,39
- Точная масса: 334,119843
- Номер ЕС: 200-109-5
- UNII: 98IMH7M386
- Номер NSC: 93753
- Идентификатор DSSTox: DTXSID40199003
- Код ТН ВЭД (HS code): 2924299090
Физико-химические характеристики
- Внешний вид: белый порошок
- PSA (площадь полярной поверхности): 104
- XLogP3: 2,1175
- Температура плавления: 142–145 °C
- Температура кипения: 457 °C
- Растворимость в воде: 1 г в 10 мл
Механизм действия
Молекула структурно близка к ацетилхолину и обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе. Связываясь с анионным и эстеразным центрами фермента, она обратимо закрывает их от ацетилхолина и останавливает его ферментативный гидролиз. Медиатор накапливается в синаптической щели, холинергическая передача усиливается. Постоянный положительный заряд на четвертичном азоте не даёт веществу проходить гематоэнцефалический барьер, поэтому действие ограничено периферическими синапсами.
Фармакокинетика
- внутримышечное введение: максимум эффекта через 10–30 минут
- внутривенное введение: максимум эффекта через 5–15 минут
- продолжительность действия: 2,5–4 часа
Области применения
- миастения и миастенические синдромы
- устранение остаточного блока после недеполяризующих миорелаксантов в анестезиологии
- атония кишечника и мочевого пузыря в послеоперационном периоде
- офтальмология: миотическое действие
Специфический антагонист при передозировке — атропин.
Токсичность
- подкожно, крысы: LD50 0,334 мг/кг
- перорально, мыши: LD50 7,5 мг/кг
Хранение и обращение
Хранить при −20 °C в плотно закрытой таре, беречь от света и влаги. Транспортные коды и фразы опасности СГС в карточке продукта не указаны, при этом показатели LD50 требуют обращения с веществом как с высокотоксичным: работа под тягой, перчатки, защитные очки, исключение пыления и любого попадания внутрь.
Description
Proserine (neostigmine methyl sulfate) is a synthetic reversible acetylcholinesterase inhibitor, a quaternary ammonium base with a carbamate group. Chemical name: 3-(dimethylcarbamoyloxy)phenyltrimethylammonium methyl sulfate. Formula C12H19N2O2·CH3O4S, CAS 51-60-5. Also known as Khodostin. Pharmacological group - anticholinesterase drugs, reversible cholinesterase inhibitors.
Basic Attributes
- CAS No.: 51-60-5
- Chemical formula: C12H19N2O2,CH3O4S
- Molecular Weight: 334.39
- Exact weight: 334.119843
- EU number: 200-109-5
- UNII: 98IMH7M386
- NSC Number: 93753
- DSSTox ID: DTXSID40199003
- HS code: 2924299090
Physico-chemical characteristics
- Appearance: White powder
- PSA (Polar Surface Area): 104
- XLogP3: 2.1175
- Melting point: 142–145 °C
- Boiling point: 457 °C
- Solubility in water: 1 g in 10 ml
Mechanism of action
The molecule is structurally close to acetylcholine and has a high affinity for acetylcholinesterase. By binding to the anionic and esterase centers of the enzyme, it reversibly closes them from acetylcholine and stops its enzymatic hydrolysis. The mediator accumulates in the synaptic cleft, and cholinergic transmission is enhanced. The constant positive charge on the quaternary nitrogen prevents the substance from passing the blood-brain barrier, so the action is limited to peripheral synapses.
Pharmacokinetics
- intramuscular injection: maximum effect after 10–30 minutes
- intravenous administration: maximum effect after 5–15 minutes
- duration of action: 2.5–4 hours
Applications
- myasthenia gravis and myasthenic syndromes
- elimination of residual block after non-depolarizing muscle relaxants in anesthesiology
- atony of the intestines and bladder in the postoperative period
- ophthalmology: miotic effect
The specific antagonist for overdose is atropine.
Toxicity
- subcutaneously, rats: LD50 0.334 mg/kg
- oral, mice: LD50 7.5 mg/kg
Storage and handling
Store at −20 °C in a tightly closed container, protect from light and moisture. Transport codes and GHS hazard phrases are not indicated in the product card, while LD50 indicators require handling the substance as highly toxic: working under traction, gloves, safety glasses, avoiding dust and any ingress.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Прозерин от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
