Твердый
Ризатриптан входит в состав триптаминов. Он играет роль серотонинергического агониста, сосудосуживающего средства и противовоспалительного препарата. Его получают из N, N-диметилтриптамина.|Ризатриптан - это триптановый препарат, используемый для лечения мигреней. Это селективный агонист подтипа рецепторов 5-гидрокситриптамина1.|Ризатриптан является агонистом рецепторов серотонина-1b и серотонина-1d. Механизм действия ризатриптана заключается в том, что он является агонистом серотониновых 1b рецепторов и агонистом серотониновых 1d рецепторов.|Триптаны представляют собой группу агонистов серотониновых рецепторов, которые полезны при лечении сосудистых головных болей и мигрени. Триптаны обычно используются в низких дозах в течение ограниченного периода времени и не вызывают повышения уровня сывороточных ферментов, но некоторые из них были связаны с редкими случаями клинически выраженного острого холестатического гепатита.
Ризатриптан, одобренный в 1998 году, является быстродействующим триптаном из-за своей умеренной липофильности, но при этом имеет очень короткий период полураспада, аналогичный периоду полураспада суматриптана (т.е., как и суматриптан, он метаболизируется в основном МАО-А). Единственные преимущества этого препарата по сравнению с суматриптаном заключаются в том, что у него несколько более быстрое действие и что он имеет форму перорально разлагающихся таблеток, которые можно принимать без запивания водой.
269,34
269.34
51086HBW8G
DTXSID2023565
N02CC04|N - Нервная система
1.4
1,21±0,1 г/см3 (прогнозируемый)
178-180°C
504,8±60,0 °C (прогнозируемая)
42 мг/мЛ
16,98±0,30 (прогнозируемый)
160.3 Å2 [М + Ч] + [Тип CCS: TW, метод: Набор для калибровки основных смесей IMS/Tof (вода)]
в среде инертного газа (азота или аргона) при температуре 2-8°C
|Опасность|H319 (100%): Вызывает серьезное раздражение глаз [Предупреждение О серьезном повреждении глаз/ раздражение глаз]|P201, P202, P260, P261, P264, P270, P271, P280, P281, P304+P340, P305+P351+P338, P308+P313, P312, P314, P337+P313, P403+P233, P405 и P501| Предоставленная информация СГС от 1 компании из 1 уведомления, внесенного в Реестр C & L ECHA.
Симптомы передозировки включают головокружение, обморок, проблемы с сердцем и кровеносными сосудами, высокое кровяное давление, потерю контроля над кишечником и мочевым пузырем, замедленное сердцебиение и рвоту.
В крупных проспективных контролируемых исследованиях различные триптаны не были связаны с повышением уровня сывороточных ферментов или гепатотоксичностью; однако частота мониторинга в большинстве исследований была ограниченной, и о частоте повышения АЛТ не сообщалось. Были редкие индивидуальные сообщения о холестатическом гепатите после применения триптанов, в основном связанных с золмитриптаном. Как правило, травма начиналась в течение 1-2 недель после приема нескольких доз золмитриптана при затяжном и тяжелом приступе мигрени. Сообщалось также о рецидивирующей желтухе на фоне прерывистой терапии (случай 1). Характер повышения сывороточных ферментов был смешанным или холестатическим, и полное выздоровление наступило в течение 1-2 месяцев. Аллергических проявлений (сыпь, лихорадка, эозинофилия) не наблюдалось, и аутоантитела не вырабатывались.
14%
Для лечения острых приступов мигрени с аурой или без нее.|Этикетка FDA |Лечение мигрени
Триптаны представляют собой группу агонистов серотониновых рецепторов, которые полезны при лечении сосудистых головных болей и мигрени. Триптаны обычно используются в низких дозах в течение ограниченного периода времени и не вызывают повышения уровня сывороточных ферментов, но некоторые из них были связаны с редкими случаями клинически выраженного острого холестатического гепатита.
Средства от мигрени
Ризатриптан является селективным агонистом серотониновых (5-гидрокситриптаминных; 5-НТ) рецепторов 1B и 1D типов. Структурно и фармакологически он родственен другим селективным агонистам 5-HT1B/1D рецепторов и обладает лишь слабым сродством к 5-НТ1A, 5-НТ5A и 5-НТ7 рецепторам и не обладает значительным сродством или фармакологической активностью к подтипам 5-НТ2, 5-НТ3 или 5-НТ4 рецепторов или к альфа1-, альфа2- или бета-адренергическим, дофаминовым1; дофаминовым2; мускариновым или бензодиазепиновые рецепторы. Это действие у людей коррелирует с облегчением мигрени. Помимо того, что ризатриптан вызывает сужение сосудов, экспериментальные данные исследований на животных показывают, что он также активирует 5-НТ1 рецепторы на периферических окончаниях тройничного нерва, иннервирующие кровеносные сосуды черепа, которые также могут способствовать противомикробному действию ризатриптана у людей.
Эндогенные соединения и лекарственные средства, которые связываются с РЕЦЕПТОРАМИ СЕРОТОНИНА и активируют их. Многие агонисты серотониновых рецепторов используются в качестве АНТИДЕПРЕССАНТОВ, АНКСИОЛИТИКОВ и при лечении МИГРЕНОЗНЫХ РАССТРОЙСТВ. (Смотрите все соединения, классифицированные как агонисты серотониновых рецепторов.)
Быстрое после приема внутрь. Биодоступность составляет 45%. Прием пищи не влияет на биодоступность ризатриптана. Однако при приеме ризатриптана с пищей время достижения максимальной концентрации в плазме крови задерживается на 1 час. Наличие приступа мигрени не влияет на скорость всасывания.|Примерно 14% пероральной дозы выводится с мочой в виде неизмененного ризатриптана, в то время как 51% выводится в виде метаболита индолуксусной кислоты, что указывает на значительный метаболизм при первом прохождении.|140 Л [мужчина]
Ризатриптан метаболизируется изоферментом моноаминоксидазы А (МАО-А) до неактивного метаболита индолуксусной кислоты. Кроме того, образуется несколько других неактивных метаболитов. Активный метаболит, N-монодесметил-ризатриптан, с фармакологической активностью, сходной с фармакологической активностью исходного соединения, был идентифицирован в небольших концентрациях (14%) в плазме.
2-3 часа
В противогрибковый эффект триптанов были вовлечены три различных фармакологических действия: (1) стимуляция пресинаптических 5-HT1D рецепторов, которая служит для ингибирования как вазодилатации твердой мозговой оболочки, так и воспаления; (2) прямое ингибирование возбудимости клеток ядра тройничного нерва через агонизм 5-HT1B/1D рецепторов в стволе головного мозга и (3) сужение сосудов менингеальных, твердой мозговой оболочки, церебральных или пиальных сосудов в результате агонизма сосудистых 5-HT1B рецепторов.
L 705,126
Сообщается, что Ризатриптан является очень эффективным средством от острой мигрени. Сообщается, что он проявляет высокую активность агониста в основном в отношении подтипов серотониновых 5-HT1B и 5-HT1D рецепторов.
Блокировщик каналов Ca
Лекарства для человека -> Планы педиатрических исследований ЕС
Solid
Rizatriptan is a member of tryptamines. It has a role as a serotonergic agonist, a vasoconstrictor agent and an anti-inflammatory drug. It derives from a N,N-dimethyltryptamine.|Rizatriptan is a triptan drug used for the treatment of migraine headaches. It is a selective 5-hydroxytryptamine1 receptor subtype agonist.|Rizatriptan is a Serotonin-1b and Serotonin-1d Receptor Agonist. The mechanism of action of rizatriptan is as a Serotonin 1b Receptor Agonist, and Serotonin 1d Receptor Agonist.|The triptans are a group of serotonin receptor agonists that are useful in the therapy of vascular headaches and migraine. The triptans are generally used in low doses for a limited period of time and have not been associated with serum enzyme elevations, but some have been implicated in rare instances of clinically apparent, acute cholestatic hepatitis.
Rizatriptan, approved in 1998, is a fast-acting triptan becauseof its moderate lipophilicity yet has a very shortelimination half-life similar to sumatriptan (i.e., like sumatriptan,it is mainly metabolized by MAO-A). The only advantagesof this drug when compared with sumatriptan arethat it has a slightly faster onset and that it has an orallydisintegrating tablet formulation which can be taken withoutwater.
269.34
269.34
51086HBW8G
DTXSID2023565
N02CC04|N - Nervous system
1.4
1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
178-180°C
504.8±60.0 °C(Predicted)
42 mg/mL
16.98±0.30(Predicted)
160.3 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: Major Mix IMS/Tof Calibration Kit (Waters)]
under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
|Danger|H319 (100%): Causes serious eye irritation [Warning Serious eye damage/eye irritation]|P201, P202, P260, P261, P264, P270, P271, P280, P281, P304+P340, P305+P351+P338, P308+P313, P312, P314, P337+P313, P403+P233, P405, and P501|The GHS information provided by 1 company from 1 notification to the ECHA C&L Inventory.
Symptoms of overdose include dizziness, fainting, heart and blood vessel problems, high blood pressure, loss of bowel and bladder control, slow heartbeat, and vomiting.
In large prospective controlled trials, the different triptans have not been associated with serum enzyme elevations or hepatotoxicity; however, the frequency of monitoring in most studies was limited and rates of ALT elevations not reported. There have been rare individual reports of cholestatic hepatitis after the use of triptans, largely associated with zolmitriptan. Typically, the onset of injury was within 1 to 2 weeks of taking several doses of the zolmitriptan for a protracted and severe migraine attack. Recurrent jaundice with intermittent therapy has also been reported (Case 1). The pattern of serum enzyme elevations was mixed or cholestatic, and recovery was complete within 1 to 2 months. Allergic manifestations (rash, fever, eosinophilia) were not present and autoantibodies did not develop.
14%
For treatment of acute migraine attacks with or without aura.|FDA Label|Treatment of migraine
The triptans are a group of serotonin receptor agonists that are useful in the therapy of vascular headaches and migraine. The triptans are generally used in low doses for a limited period of time and have not been associated with serum enzyme elevations, but some have been implicated in rare instances of clinically apparent, acute cholestatic hepatitis.
Migraine Headache Agents
Rizatriptan is a selective agonist of serotonin (5-hydroxytryptamine; 5-HT) type 1B and 1D receptors. It is structurally and pharmacologically related to other selective 5-HT1B/1D receptor agonists and has only a weak affinity for 5-HT1A, 5-HT5A, and 5-HT7 receptors and no significant affinity or pharmacological activity at 5-HT2, 5-HT3 or 5-HT4 receptor subtypes or at alpha1-, alpha2-, or beta-adrenergic, dopamine1,; dopamine2; muscarinic, or benzodiazepine receptors. This action in humans correlates with the relief of migraine headache. In addition to causing vasoconstriction, experimental data from animal studies show that Rizatriptan also activates 5-HT1 receptors on peripheral terminals of the trigeminal nerve innervating cranial blood vessels, which may also contribute to the antimigrainous effect of Rizatriptan in humans.
Endogenous compounds and drugs that bind to and activate SEROTONIN RECEPTORS. Many serotonin receptor agonists are used as ANTIDEPRESSANTS; ANXIOLYTICS; and in the treatment of MIGRAINE DISORDERS. (See all compounds classified as Serotonin Receptor Agonists.)
Rapid following oral administration. Bioavailability is 45%. Food has no effect on the bioavailability of rizatriptan. However, administering rizatriptan with food will delay by 1 hour the time to reach peak plasma concentration. The rate of absorption is not affected by the presence of a migraine attack.|Approximately 14% of an oral dose is excreted in urine as unchanged rizatriptan while 51% is excreted as indole acetic acid metabolite, indicating substantial first pass metabolism.|140 L [male]
Rizatriptan is metabolized by monoamine oxidase A isoenzyme (MAO-A) to an inactive indole acetic acid metabolite. In addition, several other inactive metabolites are formed. An active metabolite, N-monodesmethyl-rizatriptan, with pharmacological activity similar to that of the parent compound has been identified in small concentrations (14%) in the plasma.
2-3 hours
Three distinct pharmacological actions have been implicated in the antimigraine effect of the triptans: (1) stimulation of presynaptic 5-HT1D receptors, which serves to inhibit both dural vasodilation and inflammation; (2) direct inhibition of trigeminal nuclei cell excitability via 5-HT1B/1D receptor agonism in the brainstem and (3) vasoconstriction of meningeal, dural, cerebral or pial vessels as a result of vascular 5-HT1B receptor agonism.
L 705,126
Rizatriptan is reported to be a very effective acute migraine drug. It is reported to display high agonist activity at mainly the serotonin 5-HT1B and 5-HT1D receptor subtypes.
Ca channel blocker
Human Drugs -> EU pediatric investigation plans
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Ризатриптан от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
