Описание
Сульфацитин — сульфаниламид короткого действия, у которого роль гетероциклического заместителя выполняет производное цитозина: 4-амино-N-(1-этил-1,2-дигидро-2-оксопиримидин-4-ил)бензолсульфонамид, он же N-сульфанилил-1-этилцитозин. Обращался под названием Renoquid (кодовое обозначение разработчика CI 636). Период полувыведения около 4 часов, отсюда четырёхкратный суточный приём; выводится почками клубочковой фильтрацией, создавая высокие концентрации в моче, — на этом было построено единственное показание, неосложнённые инфекции мочевыводящих путей. Действие бактериостатическое: конкуренция с парааминобензойной кислотой за дигидроптероатсинтазу и обрыв синтеза дигидрофолата. Препарат снят с производства.
Идентификация
- CAS №: 17784-12-2 (в перечне синонимов приведён также 11126-44-6)
- Химическая формула: C12H14N4O3S
- Молекулярная масса: 294,33; точная масса: 294,33
- UNII: T795873AJP
- Номер NSC: 356717
- Идентификатор DSSTox: DTXSID6023606
- Код тезауруса NCI: C47734
- Код ТН ВЭД (HS code): 2935009090
- Обозначение разработчика: CI 636
Физико-химические свойства
- Цвет и форма: кристаллы из бутилового спирта и метанола; кристаллическое вещество
- Плотность: 1,45 г/см³
- Температура плавления: 166,5–168 °C
- Температура кипения: 496,8 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 254,2 °C
- Показатель преломления: 1,664
- Давление пара: 5,25 × 10⁻¹⁰ мм рт. ст. при 25 °C
- Константа закона Генри: 6,06 × 10⁻¹⁵ атм·м³/моль при 25 °C (оценка)
- Константа диссоциации: pK′ = 6,9 (по указанному источнику)
- Характеристики PSA: 115,46
- XLogP3: 2,3812
- Постоянная скорости реакции с гидроксильными радикалами: 6,19 × 10⁻¹¹ см³/(молекула·с) при 25 °C (оценка)
Растворимость
Данные по растворимости в карточке приведены из нескольких источников и заметно расходятся:
- 175 мг растворяется в 100 мл буфера с pH 5 при 37 °C
- в воде нерастворим, растворим в щёлочи; растворимость увеличивается с ростом pH
- в воде 1750 мг/л при 37 °C (оценка)
- 0,468 г/л (в исходной карточке — 4,68e-01 г/л)
Общая картина однозначна: вещество кислотное, в нейтральной и кислой среде растворяется плохо, при подщелачивании переходит в раствор в виде соли.
Область применения
- Фармацевтическая субстанция препарата Renoquid — неосложнённые инфекции мочевыводящих путей; кратность приёма четыре раза в сутки при периоде полувыведения около 4 часов.
- Аналитический стандарт при определении сульфаниламидов методом ВЭЖХ-МС/МС.
- Реактив органического синтеза: цитозиновый фрагмент используют при получении замещённых пиримидинонов.
Регуляторный статус
В перечне одобренных FDA лекарственных средств с оценкой терапевтической эквивалентности (Orange Book) есть раздел препаратов, снятых с производства. Сульфацитин включён в этот раздел.
Данные по применению при беременности и лактации приведены в справочнике: Briggs G. G. et al. Drugs in Pregnancy and Lactation: A Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk, 1984, с. 324–377 (вещества на буквы S–Z).
Информация по технике безопасности
В исходной карточке сведения о классификации СГС, фразах опасности и мерах предосторожности для этого вещества отсутствуют. Обращаться следует как с фармацевтической субстанцией сульфаниламидного ряда: перчатки, защитная одежда, очки, работа с порошком под местной вытяжкой. Сульфаниламиды как класс дают перекрёстные аллергические реакции, поэтому персонал с известной непереносимостью к работам не допускается.
Хранение и утилизация
Тару держать плотно закрытой в сухом вентилируемом помещении, защищённом от света. По разделу утилизации: критерии обработки на земле и практика захоронения на санитарных свалках на момент составления карточки существенно пересматривались, поэтому перед размещением отходов на грунте, включая осадок сточных вод, требуется консультация с природоохранными регулирующими органами для получения рекомендаций по приемлемым методам удаления.
Description
Sulfacytin is a short-acting sulfonamide in which the role of a heterocyclic substituent is played by a cytosine derivative: 4-amino-N-(1-ethyl-1,2-dihydro-2-oxopyrimidin-4-yl)benzenesulfonamide, also known as N-sulfanilyl-1-ethylcytosine. Called Renoquid (developer code CI 636). The half-life is about 4 hours, hence a four-time daily dose; excreted by the kidneys by glomerular filtration, creating high concentrations in the urine - the only indication, uncomplicated urinary tract infections, was based on this. The action is bacteriostatic: competition with para-aminobenzoic acid for dihydropteroate synthase and interruption of dihydrofolate synthesis. The drug has been discontinued.
Identification
- CAS No.: 17784-12-2 (the list of synonyms also includes 11126-44-6)
- Chemical formula: C12H14N4O3S
- Molecular weight: 294.33; exact weight: 294.33
- UNII: T795873AJP
- NSC Number: 356717
- DSSTox ID: DTXSID6023606
- NCI Thesaurus Code: C47734
- HS code: 2935009090
- Developer designation: CI 636
Physico-chemical properties
- Color and shape: crystals from butyl alcohol and methanol; crystalline substance
- Density: 1.45 g/cm³
- Melting point: 166.5–168 °C
- Boiling point: 496.8 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 254.2 °C
- Refractive index: 1.664
- Vapor pressure: 5.25 × 10⁻¹⁰ mm Hg. Art. at 25 °C
- Henry's Law Constant: 6.06 × 10⁻¹⁵ atm m³/mol at 25 °C (estimate)
- Dissociation constant: pK′ = 6.9 (according to the specified source)
- PSA Specifications: 115.46
- XLogP3: 2.3812
- Rate constant for reaction with hydroxyl radicals: 6.19 × 10⁻¹¹ cm³/(molecule s) at 25 °C (estimated)
Solubility
The solubility data in the card comes from several sources and differs markedly:
- 175 mg dissolves in 100 ml pH 5 buffer at 37 °C
- insoluble in water, soluble in alkali; solubility increases with increasing pH
- in water 1750 mg/l at 37 °C (estimated)
- 0.468 g/l (in the original card - 4.68e-01 g/l)
The general picture is clear: the substance is acidic, dissolves poorly in neutral and acidic environments, and when alkalized, it goes into solution in the form of a salt.
Scope of application
- The pharmaceutical substance of the drug Renoquid - uncomplicated urinary tract infections; frequency of administration four times a day with a half-life of about 4 hours.
- Analytical standard for the determination of sulfonamides by HPLC-MS/MS.
- Organic synthesis reagent: the cytosine fragment is used in the preparation of substituted pyrimidinones.
Regulatory status
The list of FDA-approved drugs with therapeutic equivalence assessment (Orange Book) contains a section for discontinued drugs. Sulfacytin is included in this section.
Data on use during pregnancy and lactation are given in the reference book: Briggs G. G. et al. Drugs in Pregnancy and Lactation: A Reference Guide to Fetal and Neonatal Risk, 1984, p. 324–377 (substances starting with letters S–Z).
Safety Information
The original data sheet does not contain GHS classification, hazard phrases, or precautionary statements for this substance. Handle as if you were handling a pharmaceutical substance of the sulfonamide series: gloves, protective clothing, goggles, working with powder under a local hood. Sulfonamides as a class cause cross-allergic reactions, therefore personnel with a known intolerance are not allowed to work.
Storage and disposal
Keep the container tightly closed in a dry, ventilated area, protected from light. For the disposal section, the criteria for land treatment and disposal practices in sanitary landfills were undergoing significant revision at the time of compilation of the card and therefore consultation with environmental regulators is required to obtain advice on acceptable disposal methods before disposal of waste on land, including sewage sludge.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Сульфацитин от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
