Описание
Сульфафеназол (Sulfaphenazole, 4-амино-N-(1-фенил-1H-пиразол-5-ил)бензолсульфонамид) — сульфаниламидное антибактериальное вещество пиразольного ряда. Коды АТХ: J — противоинфекционные средства для системного применения и S — органы чувств. Торговые обозначения: Orisul, Орисульф, Depocid, Merian, Sulfabid, Eftolon, Isarol, Изарол V, Inamil, Paidazolo, Плисульфан, Фирмазоло, Микротан пиразоло. Порошок от белого до светло-жёлтого цвета.
Два направления использования
Антибактериальное. Молекула конкурентно вытесняет п-аминобензойную кислоту из активного центра дигидроптероатсинтазы, синтез фолатов у бактерии обрывается, клетка лишается тетрагидрофолата и прекращает деление.
Лабораторное. Сульфафеназол — селективный ингибитор цитохрома P450 2C9 человека, фермента, отвечающего за метаболический клиренс широкого круга лекарств. Константа ингибирования Ki = 0,3 мкМ, селективность не менее чем стократная по отношению к другим изоформам: Ki составляет 63 мкМ для CYP2C8 и 29 мкМ для CYP2C18, а на CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4 и CYP2C19 активности не выявлено. Ингибирование конкурентное: вещество соперничает с субстратом за активный центр, сульфонамидная группа взаимодействует с гемовым железом фермента. На практике используется как положительный контроль ингибирования CYP2C9 при работе с микросомами печени и с эндотелиальными клетками, в том числе при оценке лекарственно-растительных взаимодействий.
Основные атрибуты
- CAS №: 526-08-9 (сопутствующий номер 165121-67-5)
- Химическая формула: C15H14N4O2S
- Молекулярная масса: 314,36
- Точная масса: 314,36
- Номер ЕС: 208-384-3
- UNII: 0J8L4V3F81
- Номер NSC: 757859
- Идентификатор DSSTox: DTXSID2044131
- Код тезауруса NCI: C66569
- Код АТХ: J — системные противоинфекционные средства | S — органы чувств
- Код ТН ВЭД (HS): 2935009090
- Внешний вид: от белого до светло-жёлтого
- Плотность: 1,397 г/см³
- Температура плавления: 181 °C
- Температура кипения: 541,9 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 281,5 ± 31,8 °C
- Показатель преломления: 1,684
- Растворимость в воде: 0,6 мкг/мл
- Характеристики PSA: 98,4
- XLogP3: 1,5
- Поперечное сечение столкновения: 170 Ų [M+H]+ [тип CCS: TW, калибровка по полиаланину и стандартам лекарственных средств]
Токсичность
- LD50 перорально, мыши: 4507 мг/кг
- LD50 подкожно, крысы: 900 мг/кг
Информация по технике безопасности
- Характеристики воспламеняемости: горюч, при горении образуются токсичные оксиды азота и пары оксидов серы
- Инструкции по технике безопасности: 24/25
- WGK Германия: 2
- Номер RTECS: DA9520000
- Транспортные коды: NONH для всех видов транспорта — как опасный груз не классифицирован
Хранение и транспортировка
Условия хранения по карточке: 2–8 °C. Особенности склада: помещение вентилируемое, низкотемпературное и сухое. Тара плотно закрыта, продукт защищён от света и влаги. Держать вдали от источников открытого пламени и сильных окислителей — вещество горюче. При перевозке ограничений по классу опасных грузов нет.
Description
Sulfaphenazole (4-amino-N-(1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)benzenesulfonamide) is a sulfonamide antibacterial substance of the pyrazole series. ATC codes: J - anti-infectives for systemic use and S - sensory organs. Trade names: Orisul, Orisulf, Depocid, Merian, Sulfabid, Eftolon, Isarol, Isarol V, Inamil, Paidazolo, Plisulfan, Firmazolo, Microtan pyrazolo. Powder from white to light yellow.
Two directions of use
Antibacterial. The molecule competitively displaces p-aminobenzoic acid from the active center of dihydropteroate synthase, folate synthesis in the bacterium is interrupted, the cell is deprived of tetrahydrofolate and stops dividing.
Laboratory. Sulfafenazole is a selective inhibitor of human cytochrome P450 2C9, an enzyme responsible for the metabolic clearance of a wide range of drugs. Inhibition constant Ki = 0.3 µM, selectivity is no less than a hundredfold relative to other isoforms: Ki is 63 µM for CYP2C8 and 29 µM for CYP2C18, and no activity was detected on CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4 and CYP2C19. Inhibition is competitive: the substance competes with the substrate for the active center, the sulfonamide group interacts with the heme iron of the enzyme. In practice, it is used as a positive control for CYP2C9 inhibition when working with liver microsomes and endothelial cells, including when assessing drug-herbal interactions.
Basic Attributes
- CAS No: 526-08-9 (related number 165121-67-5)
- Chemical formula: C15H14N4O2S
- Molecular weight: 314.36
- Exact weight: 314.36
- EU number: 208-384-3
- UNII: 0J8L4V3F81
- NSC number: 757859
- DSSTox ID: DTXSID2044131
- NCI Thesaurus Code: C66569
- ATC code: J - systemic anti-infectives | S - sense organs
- HS code: 2935009090
- Appearance: white to light yellow
- Density: 1.397 g/cm³
- Melting point: 181 °C
- Boiling point: 541.9 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 281.5 ± 31.8 °C
- Refractive index: 1.684
- Solubility in water: 0.6 µg/ml
- PSA Specifications: 98.4
- XLogP3: 1.5
- Impact cross-section: 170 Ų [M+H]+ [CCS type: TW, calibrated to polyalanine and drug standards]
Toxicity
- LD50 oral, mouse: 4507 mg/kg
- LD50 subcutaneous, rat: 900 mg/kg
Safety Information
- Flammability characteristics: flammable, combustion produces toxic nitrogen oxides and sulfur oxide vapors
- Safety instructions: 24/25
- WGK Germany: 2
- RTECS number: DA9520000
- Transport codes: NONH for all modes of transport - not classified as dangerous goods
Storage and transportation
Storage conditions according to the card: 2–8 °C. Features of the warehouse: the room is ventilated, low-temperature and dry. The container is tightly closed, the product is protected from light and moisture. Keep away from open flames and strong oxidizers - the substance is flammable. There are no restrictions on the class of dangerous goods when transporting.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Сульфафеназол от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
