Описание
Сульфатиазол (Sulfathiazole, 4-амино-N-2-тиазолилбензолсульфонамид) — сульфаниламид широкого спектра с тиазольным гетероциклом, один из старейших препаратов группы. Коды АТХ: D06BA02, а также D — дерматологические препараты и J — противоинфекционные средства для системного применения. Из-за низкой растворимости в воде применяется преимущественно местно: в комбинации с сульфабензамидом и сульфацетамидом входит в состав средств для наружного лечения вагинальных инфекций, используется в препаратах против кожных инфекций. Натриевая соль сульфатиазола применяется в ветеринарии у крупного рогатого скота.
Механизм действия
Сульфатиазол конкурирует с п-аминобензойной кислотой за активный центр дигидроптероатсинтазы. Синтез дигидроптероевой, а затем дигидрофолиевой кислоты прерывается, клетка не получает тетрагидрофолат и не может строить тимидилат и пурины. Рост микроорганизма останавливается. Действие бактериостатическое, ослабевает при высокой концентрации п-аминобензойной кислоты в очаге.
Основные атрибуты
- CAS №: 72-14-0 (сопутствующие регистрационные номера 6052-33-1, 859037-27-7, 158269-46-6)
- Химическая формула: C9H9N3O2S2
- Молекулярная масса: 255,32
- Точная масса: 255,32
- Номер ЕС: 200-771-5
- UNII: Y7FKS2XWQH
- Номер NSC: 757331 / 683531 / 31812
- Идентификатор DSSTox: DTXSID8026068
- Код тезауруса NCI: C66571
- Код АТХ: D06BA02 | D — дерматологические препараты | J — системные противоинфекционные средства
- Код ТН ВЭД (HS): 2935009090
- Характеристики PSA: 122
- XLogP3: 0,1
- Плотность: 1,53 г/см³
- Температура плавления: 202–202,5 °C
- Температура кипения: 479,5 °C при 760 мм рт. ст.
- Температура вспышки: 243,8 ± 29,3 °C
- Показатель преломления: 1,704
- Давление пара: 4,22 × 10⁻⁸ мм рт. ст. при 25 °C (расчёт)
- Константа закона Генри: 5,85 × 10⁻¹⁴ атм·м³/моль при 25 °C (расчёт)
- Константы диссоциации: pKa 7,2; по другому источнику pKa1 = 2,2, pKa2 = 7,24
- Поперечное сечение столкновения: 150,8 Ų [M+H]+ [тип CCS: TW, калибровка по стандартам полиаланина и лекарственных препаратов]; 148,2 Ų [M+H]+ [тип CCS: TW]; 153,81 Ų [M−H]−
Внешний вид, кристаллические формы, растворимость
Белый кристаллический порошок. Вещество диморфно: форма I представлена призматическими стержнями, форма II — шестигранными пластинами и призмами. Цвет и габитус зависят от условий кристаллизации: из 45-процентного спирта получают коричневые пластины, стержни или порошок; описаны также желтовато-белые призматические стержни, шестигранные пластины и призмы. Экспериментально зафиксированы кристаллы, белый порошок и гранулы, а также моногидрат и пентагидрат.
- В воде нерастворим: менее 0,1 г/100 мл при 21 °C
- Растворим в разбавленной водной кислоте и в водном основании
- Для сесквигидрата натриевой соли: один грамм растворяется примерно в 2,5 мл воды и примерно в 15 мл спирта; pH 1-процентного раствора соли 9,35, 10-процентного — 10,2
Исследования структуры и высвобождения
- Микроструктуру кристаллов, полученных перекристаллизацией при 0, 30 и 70 °C, изучали просвечивающей электронной микроскопией высокого разрешения. При малом увеличении морфология невыразительна, однако на разрешённых изображениях решётки выявлены дислокации, неровности решётки и области разрыва.
- Диффузию препарата in vitro из субмикронной эмульсии «масло в воде» через полупроницаемую мембрану описали математической моделью, учитывающей несколько процессов межфазного взаимодействия и разделения. В модель включена ионизация вещества и её влияние на зависящие от заряда межфазные процессы и массоперенос; данные по высвобождению сульфатиазола с моделью согласуются.
- Структура подтверждена дифракцией рентгеновских лучей.
Хранение и обращение
Условия хранения по карточке: 0–6 °C. Тара плотно закрытая, помещение сухое, продукт защищён от света. Раздельное хранение с сильными окислителями и с пищевым сырьём. Учитывать полиморфизм: режим сушки и перекристаллизации меняет форму кристаллов, а с ней скорость растворения — при переработке контролировать партии рентгенофазовым анализом.
Description
Sulfathiazole (4-amino-N-2-thiazolylbenzenesulfonamide) is a broad-spectrum sulfonamide with a thiazole heterocycle, one of the oldest drugs in the group. ATC codes: D06BA02, as well as D - dermatological preparations and J - anti-infective agents for systemic use. Due to its low solubility in water, it is used mainly topically: in combination with sulfabenzamide and sulfacetamide, it is part of preparations for the external treatment of vaginal infections, and is used in preparations against skin infections. The sodium salt of sulfathiazole is used in veterinary medicine in cattle.
Mechanism of action
Sulfathiazole competes with p-aminobenzoic acid for the active site of dihydropteroate synthase. The synthesis of dihydropteroic and then dihydrofolic acid is interrupted, the cell does not receive tetrahydrofolate and cannot build thymidylate and purines. The growth of the microorganism stops. The effect is bacteriostatic and weakens with a high concentration of p-aminobenzoic acid in the lesion.
Basic Attributes
- CAS No.: 72-14-0 (related registration numbers 6052-33-1, 859037-27-7, 158269-46-6)
- Chemical formula: C9H9N3O2S2
- Molecular weight: 255.32
- Exact weight: 255.32
- EU number: 200-771-5
- UNII: Y7FKS2XWQH
- NSC Number: 757331 / 683531 / 31812
- DSSTox ID: DTXSID8026068
- NCI Thesaurus Code: C66571
- ATX code: D06BA02 | D - dermatological preparations | J - systemic anti-infectives
- HS code: 2935009090
- PSA Specifications: 122
- XLogP3: 0.1
- Density: 1.53 g/cm³
- Melting point: 202–202.5 °C
- Boiling point: 479.5 °C at 760 mm Hg. Art.
- Flash point: 243.8 ± 29.3 °C
- Refractive index: 1.704
- Steam pressure: 4.22 × 10⁻⁸ mm Hg. Art. at 25 °C (calculation)
- Henry's law constant: 5.85 × 10⁻¹⁴ atm m³/mol at 25 °C (calculation)
- Dissociation constants: pKa 7.2; according to another source pKa1 = 2.2, pKa2 = 7.24
- Impact cross-section: 150.8 Ų [M+H]+ [CCS type: TW, calibrated to polyalanine and drug standards]; 148.2 Ų [M+H]+ [CCS type: TW]; 153.81 Ų [M−H]−
Appearance, crystalline forms, solubility
White crystalline powder. The substance is dimorphic: form I is represented by prismatic rods, form II by hexagonal plates and prisms. Color and habit depend on the crystallization conditions: brown plates, rods or powder are obtained from 45 percent alcohol; Yellowish-white prismatic rods, hexagonal plates and prisms are also described. Crystals, white powder and granules, as well as monohydrate and pentahydrate have been observed experimentally.
- Insoluble in water: less than 0.1 g/100 ml at 21 °C
- Soluble in dilute aqueous acid and in aqueous base
- For sodium salt sesquihydrate: one gram dissolves in about 2.5 ml of water and about 15 ml of alcohol; The pH of a 1 percent salt solution is 9.35, 10 percent is 10.2
Structure and release studies
- The microstructure of crystals obtained by recrystallization at 0, 30 and 70 °C was studied by high-resolution transmission electron microscopy. At low magnification, the morphology is inexpressive, but resolved images of the lattice reveal dislocations, lattice irregularities, and rupture areas.
- In vitro drug diffusion from a submicron oil-in-water emulsion through a semipermeable membrane was described by a mathematical model that takes into account several processes of interfacial interaction and separation. The model includes the ionization of matter and its effect on charge-dependent interfacial processes and mass transfer; Data on sulfathiazole release are consistent with the model.
- The structure was confirmed by X-ray diffraction.
Storage and handling
Storage conditions according to the card: 0–6 °C. The container is tightly closed, the room is dry, the product is protected from light. Separate storage with strong oxidizing agents and food raw materials. Take into account polymorphism: the drying and recrystallization mode changes the shape of the crystals, and with it the dissolution rate - during processing, monitor the batches by X-ray phase analysis.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Сульфатиазол от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
