Описание
Сульфисоксазол (сульфафуразол) — короткодействующий сульфаниламидный антибактериальный препарат. Химически это 4-амино-N-(3,4-диметил-5-изоксазолил)бензолсульфонамид. Код АТХ карточки указывает на разделы J — противоинфекционные средства для системного применения и S — органы чувств, что соответствует системным и офтальмологическим формам. Кристаллический порошок от белого до слегка желтоватого цвета без запаха, слегка горьковатый на вкус; водная суспензия даёт кислую реакцию по лакмусу (NTP, 1992).
Основные атрибуты
- CAS №: 127-69-5 (дополнительный регистрационный номер 207522-06-3)
- Химическая формула: C11H13N3O3S
- Английское наименование: Sulfisoxazole (Sulfafurazole)
- Молекулярный вес: 267,3
- Точная масса: 267,30
- Номер ЕС: 204-858-9
- UNII: 740T4C525W
- Номера NSC: 757343, 683536, 38588, 33807, 11320 (в карточке приведён также NSC 13120)
- Идентификатор DSSTox: DTXSID6021292
- Код тезауруса NCI: C47740
- Код АТХ: J — противоинфекционные средства для системного применения; S — органы чувств
- Код ТН ВЭД (HS code): 29350030
- Цвет и форма: бесцветные призмы; кристаллический порошок от белого до слегка желтоватого цвета
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,40 г/см³
- Температура плавления: 194 °C
- Температура кипения: 482,2 ± 55,0 °C (прогнозируемая величина)
- Температура вспышки: 245,4 ± 31,5 °C
- Показатель преломления: 1,6630 (оценка)
- Растворимость в воде: менее 0,1 г на 100 мл при 22,5 °C; в ацетоне около 50 мг/мл
- Условия хранения: 2–8 °C
- Давление пара: 5,08 × 10⁻⁸ мм рт. ст. при 25 °C (расчётная величина)
- PSA: 107
- XLogP3: 1
- Запах: отсутствует; вкус: горький
- pH: даёт кислую реакцию на лакмусовую бумагу
- Константы диссоциации: pKa1 = 1,5 (аминогруппа); pKa2 = 5,0 (фрагмент R1SO2NHR2); в отдельном поле карточки указано значение pKa 5
- Константа закона Генри: 1,06 × 10⁻¹² атм·см³/моль при 25 °C (расчётная величина)
- Константа скорости реакции с гидроксильными радикалами: 3,24 × 10⁻¹¹ см³/(молекула·с) при 25 °C (расчётная величина)
- Поперечное сечение столкновения (CCS) для иона [M+H]⁺: 159,1 Ų и 157,4 Ų, тип CCS TW; калибровка по стандартам полиаланина и лекарственных препаратов
Механизм действия
Сульфисоксазол — структурный аналог 4-аминобензойной кислоты. Он конкурентно ингибирует дигидроптероатсинтазу, обрывая синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальной клетке. Без фолата бактерия не получает предшественников для построения пуринов и тимидина, деление прекращается. Действие бактериостатическое. Клетки человека фолиевую кислоту не синтезируют, а усваивают готовую, поэтому фермент-мишень у них отсутствует.
Назначение
Фармацевтическая субстанция для производства системных и местных антибактериальных препаратов. Известен под торговым названием Gantrisin (Гантризин) и множеством других марок из перечня синонимов: Alphazole, Entusul, Gantrosan, Neazolin, Soxisol, Stansin, Sulbio, Unisulf, Thiasin, Neoxazol, Уритризин, Панцид, Изоксамин, Сульфаган, Сульфасол.
Стабильность
- Стабилен; несовместим с сильными окислителями
- Может быть чувствителен к длительному воздействию воздуха и света; чувствителен к нагреванию
- Слабо растворим в воде
- Реактивная группа: амины, фосфины и пиридины
Токсичность
- LD50 перорально у мышей: 6800 мг/кг (Seki)
Информация по технике безопасности
- Категория опасности: раздражитель
- Транспортные коды: NONH (не отнесён к опасным грузам) для всех видов транспорта
- WGK Германия: 2
- Код класса опасности: 36/37/38
- Инструкции по технике безопасности: 26-36
- Номер RTECS: WO9100000
- Метки: Xi
- Указания по опасности: H315 — вызывает раздражение кожи; H319 — вызывает серьёзное раздражение глаз; H335 — может вызывать раздражение дыхательных путей
- Меры предосторожности: P305+P351+P338
Хранение и обращение
Хранить при 2–8 °C, в плотно закрытой таре, защищая от света и от длительного контакта с воздухом; продукт чувствителен к нагреванию. Отдельно от сильных окислителей. Развеску вести под местной вытяжкой, в перчатках и защитных очках: пыль раздражает кожу, глаза и дыхательные пути.
Данные по ацетильному производному
В разделе экспериментальных свойств исходной карточки приведены сведения, помеченные как относящиеся к ацетилсульфизоксазолу: молярная масса 309,34; безвкусные кристаллы; температура плавления 193–194 °C; растворимость (мг/мл): 0,07 в воде, 4,93 в метаноле, 5,7 в 95-процентном этаноле, 0,94 в эфире, 29,0 в хлороформе. Там же приведено предостережение: сульфисоксазол не следует путать с N⁴-ацетилсульфизоксазолом, который является метаболитом.
Утилизация
Порядок SRP: на момент рассмотрения критерии обработки земель и практика захоронения на санитарных свалках подлежат существенному пересмотру, поэтому перед захоронением отходов на суше, включая осадок сточных вод, консультируются с природоохранными органами.
Description
Sulfisoxazole (sulfafurazole) is a short-acting sulfonamide antibacterial drug. Chemically it is 4-amino-N-(3,4-dimethyl-5-isoxazolyl)benzenesulfonamide. The ATC card code indicates sections J - anti-infective agents for systemic use and S - sensory organs, which corresponds to systemic and ophthalmological forms. White to slightly yellowish crystalline powder, odorless, slightly bitter in taste; an aqueous suspension is acidic to litmus (NTP, 1992).
Basic Attributes
- CAS No.: 127-69-5 (additional registration number 207522-06-3)
- Chemical formula: C11H13N3O3S
- English name: Sulfisoxazole (Sulfafurazole)
- Molecular weight: 267.3
- Exact weight: 267.30
- EU number: 204-858-9
- UNII: 740T4C525W
- NSC numbers: 757343, 683536, 38588, 33807, 11320 (NSC 13120 is also shown on the card)
- DSSTox ID: DTXSID6021292
- NCI Thesaurus Code: C47740
- ATC code: J - anti-infective agents for systemic use; S - sense organs
- HS code: 29350030
- Color and shape: colorless prisms; white to slightly yellowish crystalline powder
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.40 g/cm³
- Melting point: 194 °C
- Boiling point: 482.2 ± 55.0 °C (predicted value)
- Flash point: 245.4 ± 31.5 °C
- Refractive index: 1.6630 (estimate)
- Solubility in water: less than 0.1 g per 100 ml at 22.5 °C; in acetone about 50 mg/ml
- Storage conditions: 2–8 °C
- Steam pressure: 5.08 × 10⁻⁸ mm Hg. Art. at 25 °C (calculated value)
- PSA: 107
- XLogP3: 1
- Smell: none; taste: bitter
- pH: acidic to litmus paper
- Dissociation constants: pKa1 = 1.5 (amino group); pKa2 = 5.0 (fragment R1SO2NHR2); in a separate field of the card the value pKa 5 is indicated
- Henry's law constant: 1.06 × 10⁻¹² atm cm³/mol at 25 °C (calculated value)
- Rate constant for reaction with hydroxyl radicals: 3.24 × 10⁻¹¹ cm³/(molecule s) at 25 °C (calculated value)
- Collision cross section (CCS) for [M+H]⁺ ion: 159.1 Ų and 157.4 Ų, CCS type TW; calibration to polyalanine and drug standards
Mechanism of action
Sulfisoxazole is a structural analogue of 4-aminobenzoic acid. It competitively inhibits dihydropteroate synthase, interrupting the synthesis of dihydrofolic acid in the bacterial cell. Without folate, the bacterium does not receive precursors for the construction of purines and thymidine, and division stops. The action is bacteriostatic. Human cells do not synthesize folic acid, but absorb ready-made ones, so they do not have a target enzyme.
Purpose
Pharmaceutical substance for the production of systemic and local antibacterial drugs. Known under the trade name Gantrisin (Gantrisin) and many other brands from the list of synonyms: Alphazole, Entusul, Gantrosan, Neazolin, Soxisol, Stansin, Sulbio, Unisulf, Thiasin, Neoxazol, Uritrizin, Pancid, Isoxamine, Sulfagan, Sulfasol.
Stability
- Stable; incompatible with strong oxidizing agents
- May be sensitive to prolonged exposure to air and light; sensitive to heat
- Slightly soluble in water
- Reactive group: amines, phosphines and pyridines
Toxicity
- Oral LD50 in mice: 6800 mg/kg (Seki)
Safety Information
- Hazard category: irritant
- Transport codes: NONH (not classified as dangerous goods) for all types of transport
- WGK Germany: 2
- Hazard class code: 36/37/38
- Safety instructions: 26-36
- RTECS number: WO9100000
- Tags: Xi
- Hazard Statements: H315 - Causes skin irritation; H319 - Causes serious eye irritation; H335 - may cause respiratory irritation
- Precautions: P305+P351+P338
Storage and handling
Store at 2–8 °C, in a tightly closed container, protected from light and prolonged contact with air; The product is heat sensitive. Separated from strong oxidants. Hanging should be carried out under a local hood, wearing gloves and safety glasses: dust irritates the skin, eyes and respiratory tract.
Acetyl derivative data
In the experimental properties section of the original card, information labeled as pertaining to acetylsulfisoxazole is given: molar mass 309.34; tasteless crystals; melting point 193–194 °C; solubility (mg/ml): 0.07 in water, 4.93 in methanol, 5.7 in 95% ethanol, 0.94 in ether, 29.0 in chloroform. There is also a caveat: sulfisoxazole should not be confused with N⁴-acetylsulfisoxazole, which is a metabolite.
Disposal
SRP: At the time of review, land treatment criteria and sanitary landfill practices are subject to significant review and environmental authorities are consulted before land disposal of waste, including sewage sludge.
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Сульфисоксазол от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
