Описание
Церонаприл (Ceronapril, разработческий код SQ 29852; в некоторых источниках также встречается написание «церанаприл») — фосфинилокси-ациламинокислотный ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), CAS 111223-26-8. Химическое название по номенклатуре IUPAC: (S)-1-[(2S)-6-амино-2-[[гидрокси(4-фенилбутил)фосфинил]окси]-1-оксогексил]-L-пролин. В отличие от большинства ингибиторов АПФ на рынке, содержащих карбоксильную или сульфгидрильную группу связывания с цинком активного центра фермента, церонаприл использует фосфинильную группу.
Основные атрибуты
- CAS №: 111223-26-8
- Химическая формула: C21H33N2O6P
- Молекулярная масса: 440,474
- Точная масса: 440,47
- UNII: X3MM60SOVP
- Характеристики PSA: 130
- XLogP3: 3,42270
Физико-химические характеристики
- Плотность: 1,265 г/см3
- Температура плавления: 190–195 °C
- Температура кипения: 682,8 °C при 760 мм рт. ст. (расчётное значение)
- Температура вспышки: 366,7 °C
- Показатель преломления: 1,559
- Специфическое вращение: [α]D −47,5° (c = 1 в метаноле)
Механизм действия
Церонаприл — мощный перорально активный ингибитор ангиотензинпревращающего фермента с IC50 около 36 нМ. АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II — мощный сосудосуживающий пептид, стимулирующий также синтез и секрецию альдостерона. Подавляя эту реакцию, церонаприл действует как вазодилататор, снижающий периферическое сосудистое сопротивление и артериальное давление — фармакологический механизм, общий для всего класса ингибиторов АПФ (каптоприл, эналаприл и другие). Соединение является субстратом кишечного дипептидного транспортёра, что обеспечивает его пероральную биодоступность.
Область применения
Церонаприл исследовался как средство лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности в рамках доклинических и клинических испытаний конца 1980-х — начала 1990-х годов. По открытым данным, соединение не было выведено на фармацевтический рынок в качестве зарегистрированного лекарственного препарата и в настоящее время имеет значение преимущественно как объект исследований в области фармакологии ингибиторов АПФ, фармакокинетики пероральных фосфонатных препаратов и кишечного транспорта пептидоподобных лекарственных веществ.
Информация по технике безопасности
Данные о классификации опасности, транспортных кодах ООН и GHS-фразах для этого вещества в дампе не приведены. Как исследовательское фармакологически активное соединение, церонаприл требует обращения по стандартам работы с биологически активными веществами: перчатки, защита органов дыхания при работе с порошком, исключение случайного приёма внутрь.
Условия хранения и транспортировки
Хранить в сухом, защищённом от света помещении при комнатной температуре или согласно рекомендациям конкретного поставщика реактива, в плотно закрытой таре, вдали от источников влаги.
Description
Ceronapril (Ceronapril, development code SQ 29852; in some sources the spelling “ceranapril” is also found) is a phosphinyloxy-acylamino acid inhibitor of angiotensin-converting enzyme (ACE), CAS 111223-26-8. Chemical name according to IUPAC nomenclature: (S)-1-[(2S)-6-amino-2-[[hydroxy(4-phenylbutyl)phosphinyl]oxy]-1-oxohexyl]-L-proline. Unlike most ACE inhibitors on the market, which contain a carboxyl or sulfhydryl group to bind to the enzyme's active site zinc, ceronapril uses a phosphinyl group.
Basic Attributes
- CAS No: 111223-26-8
- Chemical formula: C21H33N2O6P
- Molecular weight: 440.474
- Exact weight: 440.47
- UNII: X3MM60SOVP
- PSA Specifications: 130
- XLogP3: 3.42270
Physico-chemical characteristics
- Density: 1.265 g/cm3
- Melting point: 190–195 °C
- Boiling point: 682.8 °C at 760 mm Hg. Art. (calculated value)
- Flash point: 366.7 °C
- Refractive index: 1.559
- Specific rotation: [α]D −47.5° (c = 1 in methanol)
Mechanism of action
Ceronapril is a potent orally active angiotensin-converting enzyme inhibitor with an IC50 of approximately 36 nM. ACE catalyzes the conversion of angiotensin I to angiotensin II, a powerful vasoconstrictor peptide that also stimulates the synthesis and secretion of aldosterone. By suppressing this reaction, ceronapril acts as a vasodilator, reducing peripheral vascular resistance and blood pressure - a pharmacological mechanism common to the entire class of ACE inhibitors (captopril, enalapril and others). The compound is a substrate of the intestinal dipeptide transporter, which ensures its oral bioavailability.
Scope of application
Ceronapril was investigated as a treatment for hypertension and heart failure in preclinical and clinical trials in the late 1980s and early 1990s. According to public data, the compound has not been introduced to the pharmaceutical market as a registered drug and is currently of importance primarily as an object of research in the field of pharmacology of ACE inhibitors, pharmacokinetics of oral phosphonate drugs and intestinal transport of peptide-like drugs.
Safety Information
Data on hazard classification, UN transport codes and GHS phrases for this substance are not provided in the dump. As a research pharmacologically active compound, ceronapril requires handling according to the standards for working with biologically active substances: gloves, respiratory protection when working with powder, avoiding accidental ingestion.
Storage and transportation conditions
Store in a dry, dark place at room temperature or as recommended by the specific reagent supplier, in a tightly closed container, away from sources of moisture.
![1,1',1"-Фосфинилидинетрис [пирролидин] в России](/upload/iblock/c81/7wjh9gq9l8ik0esbl5eu4nue9nvqjqn9/1_1_1_Fosfinilidinetris-_pirrolidin_-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "1,1',1\"-Фосфинилидинетрис [пирролидин] в России")
![1,1'-[[(4S,5S)-2,2-диметил-1,3-диоксолан-4,5-диил] бис(метилен)] бис[1,1-дифенилфосфин] в России](/upload/iblock/f5f/fdk9ok5t4kds2oumwqx9x7kev55ma6nl/1_1_4S_5S_2_2_dimetil_1_3_dioksolan_4_5_diil_-bis_metilen_-bis_1_1_difenilfosfin_-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "1,1'-[[(4S,5S)-2,2-диметил-1,3-диоксолан-4,5-диил] бис(метилен)] бис[1,1-дифенилфосфин] в России")
![1,1'- (9,9-Диметил-9Н-ксантен-4,5-диил) бис[1,1-дифенилфосфин] в России](/upload/iblock/edc/b10zy41bb2401e29rmhrjvevm2g6qtzk/1_1_-_9_9_Dimetil_9N_ksanten_4_5_diil_-bis_1_1_difenilfosfin_-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "1,1'- (9,9-Диметил-9Н-ксантен-4,5-диил) бис[1,1-дифенилфосфин] в России")
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Церонаприл от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
