Описание
CGP 46381 — перорально активный антагонист ГАМК-B рецепторов, проникающий через гематоэнцефалический барьер и избирательно связывающийся с ГАМК-B рецепторами (IC50 4,9 мкМ). Блокирует нейрональную депрессию, вызываемую ионтофоретическим введением баклофена — классического агониста ГАМК-B рецепторов, что делает соединение удобным инструментом для системного, а не только внутримозгового, фармакологического воздействия на ГАМК-B передачу в исследованиях на животных.
Основные атрибуты
- CAS №: 123691-14-5
- Химическая формула: C10H22NO2P
- Английское название: CGP 46381
- Молекулярный вес: 219,26
- Точная масса: 219,139
- Идентификатор DSSTox: DTXSID30154065
- Характеристики PSA: 63,3
- XLogP3: -1,6
- Условия хранения: комнатная температура
Химическое название и синонимы
3-аминопропил-циклогексилметилфосфиновая кислота, она же (3-аминопропил)(циклогексилметил)фосфиновая кислота; CGP-46381.
Область применения
Используется в системных (перорально, внутрибрюшинно, подконъюнктивально) фармакологических исследованиях функции ГАМК-B рецепторов на моделях животных:
- изучение памяти и долговременной потенциации — антагонизм ГАМК-B рецепторов облегчает LTP аналогично влиянию на память
- модели формирования миопии (депривационная миопия у цыплят и морских свинок) — подконъюнктивальные инъекции CGP46381 значимо подавляют развитие миопического сдвига и удлинение глазного яблока
- исследования судорожной активности — у незрелых крыс после статус-эпилептикуса показан проконвульсивный эффект антагониста, что помогает понять возрастную динамику ГАМК-B регуляции
Особенности вещества
Отрицательное значение XLogP3 (-1,6) указывает на гидрофильность молекулы, что при этом сочетается с описанной способностью проникать через гематоэнцефалический барьер и обеспечивать системную (пероральную) активность — редкое сочетание для фосфинокислотных антагонистов ГАМК-B рецепторов, у большинства из которых плохая пероральная биодоступность ограничивает применение только прямым введением в мозг.
Доступность
Ранее коммерчески распространялся компанией Tocris Bioscience, впоследствии снят с продажи по коммерческим причинам; в настоящее время доступен через специализированных поставщиков химических реактивов как исследовательский стандарт.
Хранение
Хранить при комнатной температуре, в сухом месте, в оригинальной герметичной таре. Данные о плотности, температурах плавления/кипения и GHS-классификации для данной партии в дампе отсутствуют и не приводятся.
Контекст открытия соединения
CGP 46381 разработан в той же исследовательской программе, что и CGP 52432, но с прицелом на создание системно активного соединения, способного применяться в экспериментах in vivo без необходимости прямой инъекции в мозг, что расширило спектр доступных моделей для изучения физиологической роли ГАМК-B рецепторов.
Description
CGP 46381 is an orally active GABA-B receptor antagonist that crosses the blood-brain barrier and selectively binds to GABA-B receptors (IC50 4.9 µM). Blocks neuronal depression caused by iontophoretic administration of baclofen, a classical GABA-B receptor agonist, which makes the compound a convenient tool for systemic, and not just intracerebral, pharmacological effects on GABA-B transmission in animal studies.
Basic Attributes
- CAS No.: 123691-14-5
- Chemical formula: C10H22NO2P
- English name: CGP 46381
- Molecular weight: 219.26
- Exact weight: 219.139
- DSSTox ID: DTXSID30154065
- PSA specifications: 63.3
- XLogP3: -1.6
- Storage conditions: room temperature
Chemical name and synonyms
3-aminopropyl-cyclohexylmethylphosphinic acid, also known as (3-aminopropyl)(cyclohexylmethyl)phosphinic acid; CGP-46381.
Scope of application
Used in systemic (oral, intraperitoneal, subconjunctival) pharmacological studies of GABA-B receptor function in animal models:
- study of memory and long-term potentiation - GABA-B receptor antagonism facilitates LTP in a manner similar to the effects on memory
- models of myopia formation (deprivation myopia in chickens and guinea pigs) - subconjunctival injections of CGP46381 significantly suppress the development of myopic shift and elongation of the eyeball
- studies of convulsive activity - in immature rats after status epilepticus, a proconvulsant effect of the antagonist is shown, which helps to understand the age-related dynamics of GABA-B regulation
Features of the substance
A negative XLogP3 value (-1.6) indicates the hydrophilicity of the molecule, which is combined with the described ability to penetrate the blood-brain barrier and provide systemic (oral) activity - a rare combination for phosphinic acid GABA-B receptor antagonists, most of which have poor oral bioavailability limiting use only to direct administration to the brain.
Availability
Previously commercially distributed by Tocris Bioscience, subsequently discontinued due to commercial reasons; is currently available through specialist chemical suppliers as a research standard.
Storage
Store at room temperature, in a dry place, in original sealed containers. Data on density, melting/boiling points and GHS classification for this batch are not available in the dump and are not provided.
Connection opening context
CGP 46381 was developed in the same research program as CGP 52432, but with the goal of creating a systemically active compound that can be used in in vivo experiments without the need for direct injection into the brain, thereby expanding the range of available models for studying the physiological role of GABA-B receptors.
![1,1',1"-Фосфинилидинетрис [пирролидин] в России](/upload/iblock/c81/7wjh9gq9l8ik0esbl5eu4nue9nvqjqn9/1_1_1_Fosfinilidinetris-_pirrolidin_-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "1,1',1\"-Фосфинилидинетрис [пирролидин] в России")
![1,1'-[[(4S,5S)-2,2-диметил-1,3-диоксолан-4,5-диил] бис(метилен)] бис[1,1-дифенилфосфин] в России](/upload/iblock/f5f/fdk9ok5t4kds2oumwqx9x7kev55ma6nl/1_1_4S_5S_2_2_dimetil_1_3_dioksolan_4_5_diil_-bis_metilen_-bis_1_1_difenilfosfin_-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "1,1'-[[(4S,5S)-2,2-диметил-1,3-диоксолан-4,5-диил] бис(метилен)] бис[1,1-дифенилфосфин] в России")
![1,1'- (9,9-Диметил-9Н-ксантен-4,5-диил) бис[1,1-дифенилфосфин] в России](/upload/iblock/edc/b10zy41bb2401e29rmhrjvevm2g6qtzk/1_1_-_9_9_Dimetil_9N_ksanten_4_5_diil_-bis_1_1_difenilfosfin_-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "1,1'- (9,9-Диметил-9Н-ксантен-4,5-диил) бис[1,1-дифенилфосфин] в России")
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. CGP 46381 от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
