Описание
Фосфорамидон — природный ингибитор металлопротеиназ, выделенный из культуральной жидкости Streptomyces tanashiensis. По строению это псевдопептид: остаток α-рамнопиранозы связан фосфамидной связью с дипептидом L-лейцил-L-триптофан. Товарная форма — динатриевая соль, что отражено в формуле C23H32N3O10P·2Na. Применяется как биохимический реактив в исследованиях протеолиза, а не как лекарственное средство.
Основные атрибуты
- CAS №: 119942-99-3
- Химическая формула: C23H32N3O10P, 2Na
- Молекулярная масса: 587,47
- Точная масса: 587,162048
- Номер ЕС: 252-996-3
- PSA: 226,14000
- XLogP3: 0,11390
Физические свойства
- Внешний вид: твёрдое вещество от белого до бледно-жёлтого цвета
- Растворимость в воде: исходный раствор концентрацией 1 мМ сохраняет стабильность в течение 1 месяца при −20 °C
- Условия хранения: −20 °C
Механизм действия и мишени
Фосфорамидная группа координирует ион цинка в активном центре металлопротеиназ и блокирует гидролиз субстрата. Спектр действия по литературным данным:
- термолизин — специфическое ингибирование, IC50 0,4 мкг/мл
- нейтральная эндопептидаза 24.11 (неприлизин, NEP, КФ 3.4.24.11) — Ki 2 нМ
- неприлизин 2 — Ki около 2 нМ
- эндотелин-превращающий фермент (ECE) — IC50 0,68 мкМ по одним источникам и 3,5 мкМ по другим
- ангиотензин-превращающий фермент (ACE) — IC50 78 мкМ, то есть на порядки слабее
Трипсин, папаин, химотрипсин и пепсин фосфорамидон не подавляет: сериновые и цистеиновые протеазы вне его спектра. Это делает реактив инструментом разделения вкладов металлопротеиназ и остальных классов протеаз в эксперименте.
Области применения
- исследования метаболизма энкефалинов, эндотелина, натрийуретических пептидов и амилоида — участков, где работает неприлизин
- состав коктейлей ингибиторов протеаз при выделении и хранении пептидов
- кинетические исследования цинк-зависимых пептидаз, включая термолизин как модельный фермент
Информация по технике безопасности
- Транспортные коды: NONH для всех видов транспорта
- WGK Германия: 3
- Инструкции по технике безопасности: 22-24/25
Хранение
Сухое вещество и приготовленные растворы держат при −20 °C. Водный раствор 1 мМ пригоден к работе в течение месяца; повторных циклов замораживания-оттаивания избегают, аликвотируя запас сразу после приготовления.
Description
Phosphoramidon is a natural metalloproteinase inhibitor isolated from the culture fluid of Streptomyces tanashiensis. Structurally, it is a pseudopeptide: the α-rhamnopyranose residue is linked by a phosphamide bond to the dipeptide L-leucyl-L-tryptophan. The commercial form is disodium salt, which is reflected in the formula C23H32N3O10P 2Na. It is used as a biochemical reagent in proteolysis studies, and not as a drug.
Basic Attributes
- CAS No: 119942-99-3
- Chemical formula: C23H32N3O10P, 2Na
- Molecular weight: 587.47
- Exact weight: 587.162048
- EU number: 252-996-3
- PSA: 226.14000
- XLogP3: 0.11390
Physical properties
- Appearance: White to pale yellow solid
- Water solubility: 1 mM stock solution is stable for 1 month at −20 °C
- Storage conditions: −20 °C
Mechanism of action and targets
The phosphoramide group coordinates the zinc ion in the active site of metalloproteinases and blocks the hydrolysis of the substrate. Spectrum of action according to literature data:
- thermolysin - specific inhibition, IC50 0.4 μg/ml
- neutral endopeptidase 24.11 (neprilysin, NEP, EC 3.4.24.11) - Ki 2 nM
- neprilysin 2 - Ki about 2 nM
- endothelin-converting enzyme (ECE) - IC50 0.68 µM according to some sources and 3.5 µM according to others
- angiotensin-converting enzyme (ACE) - IC50 78 µM, that is, orders of magnitude weaker
Phosphoramidon does not suppress trypsin, papain, chymotrypsin and pepsin: serine and cysteine proteases are outside its spectrum. This makes the reagent a tool for separating the contributions of metalloproteinases and other classes of proteases in an experiment.
Applications
- studies of the metabolism of enkephalins, endothelin, natriuretic peptides and amyloid - areas where neprilysin works
- composition of cocktails of protease inhibitors during the isolation and storage of peptides
- kinetic studies of zinc-dependent peptidases, including thermolysin as a model enzyme
Safety Information
- Transport codes: NONH for all modes of transport
- WGK Germany: 3
- Safety instructions: 22-24/25
Storage
The dry substance and prepared solutions are kept at −20 °C. An aqueous solution of 1 mM is suitable for use for a month; Repeated freeze-thaw cycles are avoided by aliquoting the stock immediately after preparation.
![1,1',1"-Фосфинилидинетрис [пирролидин] в России](/upload/iblock/c81/7wjh9gq9l8ik0esbl5eu4nue9nvqjqn9/1_1_1_Fosfinilidinetris-_pirrolidin_-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "1,1',1\"-Фосфинилидинетрис [пирролидин] в России")
![1,1'-[[(4S,5S)-2,2-диметил-1,3-диоксолан-4,5-диил] бис(метилен)] бис[1,1-дифенилфосфин] в России](/upload/iblock/f5f/fdk9ok5t4kds2oumwqx9x7kev55ma6nl/1_1_4S_5S_2_2_dimetil_1_3_dioksolan_4_5_diil_-bis_metilen_-bis_1_1_difenilfosfin_-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "1,1'-[[(4S,5S)-2,2-диметил-1,3-диоксолан-4,5-диил] бис(метилен)] бис[1,1-дифенилфосфин] в России")
![1,1'- (9,9-Диметил-9Н-ксантен-4,5-диил) бис[1,1-дифенилфосфин] в России](/upload/iblock/edc/b10zy41bb2401e29rmhrjvevm2g6qtzk/1_1_-_9_9_Dimetil_9N_ksanten_4_5_diil_-bis_1_1_difenilfosfin_-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "1,1'- (9,9-Диметил-9Н-ксантен-4,5-диил) бис[1,1-дифенилфосфин] в России")
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. ФОСФОРАМИДОН от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
