Описание
Тригидрат золедроновой кислоты — кристаллогидратная товарная форма бисфосфоната золедроновой кислоты (безводная форма CAS 118072-93-8), включающая три молекулы воды в кристаллической решётке. Относится к группе азотсодержащих бисфосфонатов третьего поколения с имидазольным кольцом в боковой цепи. Первое и второе поколения бисфосфонатов (клодронат, памидронат) не содержали гетероциклических азотистых фрагментов и уступали золедроновой кислоте по силе антирезорбтивного эффекта в пересчёте на дозу.
Как и безводная кислота, тригидрат ингибирует фермент фарнезилпирофосфатсинтазу мевалонатного пути в остеокластах, нарушая пренилирование малых ГТФаз, необходимое для функционирования и выживания остеокласта, и подавляет резорбцию костной ткани.
Основные атрибуты
- CAS №: 904894-54-8
- Химическая формула: C5H10N2O7P2 · 3H2O
- Молекулярный вес: 272.089622
- Точная масса: 326.028
- Характеристики PSA: 156
- XLogP3: -1.30830
Физико-химические характеристики
- Температура плавления: 232-235 °C (разложение)
- Условия хранения по паспорту: холодильник
Область применения
Используется как фармацевтическая субстанция для производства стерильных растворов для внутривенного введения при лечении остеопороза, болезни Педжета, костных метастазов и гиперкальциемии злокачественного генеза.
- сырьё для приготовления концентратов для инфузионных растворов
- остеопороз у женщин в постменопаузе и у мужчин
- болезнь Педжета костей
- костные метастазы солидных опухолей и множественная миелома
- гиперкальциемия, вызванная злокачественным новообразованием
- профилактика скелетных осложнений при метастатическом поражении костей
Преимущества
Кристаллогидратная форма отличается более предсказуемой стабильностью при хранении по сравнению с безводной кислотой и используется фармацевтическими производителями как основное сырьё для последующего растворения и стерильной фильтрации при выпуске готовой лекарственной формы. Высокая полярность молекулы (низкое значение XLogP3) обеспечивает хорошую растворимость субстанции в воде при приготовлении концентратов перед стерилизующей фильтрацией и разведением для внутривенной инфузии.
Условия хранения и транспортировки
Хранить в холодильнике, в защищённой от света плотно закрытой таре, отдельно от несовместимых материалов. Температура плавления с разложением 232-235 °C указывает на термическую нестабильность выше комнатной температуры; хранение при пониженной температуре предотвращает частичную дегидратацию кристаллогидрата и сохраняет заявленную чистоту субстанции на протяжении срока годности.
Форма поставки и качество
Тригидратная и безводная (CAS 118072-93-8) формы золедроновой кислоты химически идентичны по действующему веществу и отличаются только содержанием кристаллизационной воды, что отражается в разнице молекулярной массы (272,09 у безводной формы против 272,089622 по паспорту тригидрата) и в разной температуре плавления. Точная масса тригидрата, указанная в паспорте (326,028), включает массу трёх молекул кристаллизационной воды и площадь полярной поверхности PSA 156, что выше значения PSA 153 для безводной формы.
Description
Zoledronic acid trihydrate is a crystalline hydrate commercial form of zoledronic acid bisphosphonate (anhydrous form CAS 118072-93-8), containing three water molecules in a crystal lattice. Belongs to the group of third-generation nitrogen-containing bisphosphonates with an imidazole ring in the side chain. The first and second generations of bisphosphonates (clodronate, pamidronate) did not contain heterocyclic nitrogenous fragments and were inferior to zoledronic acid in terms of the strength of the antiresorptive effect per dose.
Like anhydrous acid, the trihydrate inhibits the mevalonate pathway enzyme farnesyl pyrophosphate synthase in osteoclasts, impairing the prenylation of small GTPases essential for osteoclast function and survival, and inhibits bone resorption.
Basic Attributes
- CAS No: 904894-54-8
- Chemical formula: C5H10N2O7P2 3H2O
- Molecular Weight: 272.089622
- Exact weight: 326.028
- PSA Specifications: 156
- XLogP3: -1.30830
Physico-chemical characteristics
- Melting point: 232-235 °C (decomposition)
- Storage conditions according to the passport: refrigerator
Scope of application
It is used as a pharmaceutical substance for the production of sterile solutions for intravenous administration in the treatment of osteoporosis, Paget's disease, bone metastases and hypercalcemia of malignant origin.
- raw materials for the preparation of concentrates for infusion solutions
- osteoporosis in postmenopausal women and men
- Paget's disease of bone
- bone metastases from solid tumors and multiple myeloma
- hypercalcemia caused by malignancy
- prevention of skeletal complications in metastatic bone lesions
Advantages
The crystalline hydrate form has more predictable storage stability compared to anhydrous acid and is used by pharmaceutical manufacturers as the main raw material for subsequent dissolution and sterile filtration when releasing the finished dosage form. The high polarity of the molecule (low XLogP3 value) ensures good solubility of the substance in water when preparing concentrates before sterilizing filtration and dilution for intravenous infusion.
Storage and transportation conditions
Store in the refrigerator, in a tightly closed container, protected from light, away from incompatible materials. A melting point with decomposition of 232-235 °C indicates thermal instability above room temperature; storage at low temperatures prevents partial dehydration of the crystalline hydrate and maintains the declared purity of the substance throughout the shelf life.
Delivery form and quality
The trihydrate and anhydrous (CAS 118072-93-8) forms of zoledronic acid are chemically identical in the active substance and differ only in the content of water of crystallization, which is reflected in the difference in molecular weight (272.09 for the anhydrous form versus 272.089622 according to the trihydrate passport) and in different melting points. The exact mass of the trihydrate stated in the data sheet (326.028) includes the mass of three molecules of water of crystallization and the polar surface area of PSA 156, which is higher than the PSA 153 value for the anhydrous form.
![1,1',1"-Фосфинилидинетрис [пирролидин] в России](/upload/iblock/c81/7wjh9gq9l8ik0esbl5eu4nue9nvqjqn9/1_1_1_Fosfinilidinetris-_pirrolidin_-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "1,1',1\"-Фосфинилидинетрис [пирролидин] в России")
![1,1'-[[(4S,5S)-2,2-диметил-1,3-диоксолан-4,5-диил] бис(метилен)] бис[1,1-дифенилфосфин] в России](/upload/iblock/f5f/fdk9ok5t4kds2oumwqx9x7kev55ma6nl/1_1_4S_5S_2_2_dimetil_1_3_dioksolan_4_5_diil_-bis_metilen_-bis_1_1_difenilfosfin_-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "1,1'-[[(4S,5S)-2,2-диметил-1,3-диоксолан-4,5-диил] бис(метилен)] бис[1,1-дифенилфосфин] в России")
![1,1'- (9,9-Диметил-9Н-ксантен-4,5-диил) бис[1,1-дифенилфосфин] в России](/upload/iblock/edc/b10zy41bb2401e29rmhrjvevm2g6qtzk/1_1_-_9_9_Dimetil_9N_ksanten_4_5_diil_-bis_1_1_difenilfosfin_-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "1,1'- (9,9-Диметил-9Н-ксантен-4,5-диил) бис[1,1-дифенилфосфин] в России")
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Тригидрат Золедроновой кислоты от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
