Алосетрона гидрохлорид

Описание

Алосетрона гидрохлорид — селективный антагонист серотониновых 5-HT3-рецепторов, действующее вещество лекарственного препарата для лечения синдрома раздражённого кишечника с диареей (СРК-Д) у женщин при неэффективности стандартной терапии. Одобрен FDA США и включён в перечень утверждённых лекарственных средств с оценкой терапевтической эквивалентности, отпускается по рецепту в соответствии с разделом 505 Федерального закона о продуктах питания, лекарствах и косметике.

Основные атрибуты

• CAS №: 122852-69-1
• Химическая формула: C17H18N4O,ClH
• Английское название: Alosetron hydrochloride
• Молекулярный вес: 330,81
• Точная масса: 330,124725
• Номер ЕС: 1312995-182-4
• UNII: 2F5R1A46YW
• Идентификатор DSSTox: DTXSID8044208
• Код тезауруса NCI: C47386
• Код ТН ВЭД (HS code): 2933790002
• Разработчик: GR 68755C

Физико-химические характеристики

• Характеристики PSA: 53,9
• XLogP3: 3,14820
• Внешний вид: от белого до бежевого
• Плотность: 1,34 г/см3
• Температура плавления: 288–291 °C
• Температура кипения: 648,1 °C при 760 мм рт. ст.
• Температура вспышки: 345,8 °C
• Растворимость в воде: ≥5 мг/мл при нагревании
• Давление пара: 1,1×10⁻¹⁶ мм рт. ст. при 25 °C
• Молярная масса (экспериментальная, по алосетрону): 294,35

Условия хранения

Условия хранения: холодильник.

Информация по технике безопасности

• Транспортные коды: ООН 2811, класс 6.1, группа упаковки III
• WGK Германия: 3
• Код класса опасности: 25-36-52/53
• Инструкции по технике безопасности: 26-45
• Метки: T, Xi
• Меры предосторожности: P273, P301+P310, P305+P351+P338
• Указания по опасности: H301, H319, H411
• Классификация СГС: опасность, H301 (100%) — токсичен при проглатывании; меры P264, P270, P273, P280, P301+P310, P305+P351+P338, P321, P330, P337+P313, P405, P501

Механизм действия и применение

Блокирует 5-HT3-рецепторы серотонина на нейронах кишечника, снижая висцеральную чувствительность и замедляя моторику толстой кишки, что уменьшает частоту дефекаций и выраженность боли при СРК с диареей. Из-за риска ишемического колита и тяжёлых осложнений запора применение ограничено и требует специального назначения врачом.

Способы утилизации

Критерии обработки и захоронения отходов подлежат пересмотру; перед утилизацией остатков (включая осадок сточных вод) необходима консультация с природоохранными регулирующими органами.

Хранение и транспортировка

Хранить в холодильнике, в оригинальной плотно закрытой таре, отдельно от пищевых продуктов. Работать с использованием перчаток и средств защиты, соблюдать классификацию как токсичного вещества класса 6.1 при транспортировке.

История препарата и регуляторный статус

Алосетрона гидрохлорид выпускался под торговым названием Лотронекс (Lotronex, GlaxoSmithKline). После одобрения FDA препарат был добровольно отозван с рынка в 2000 году из-за случаев ишемического колита и тяжёлых осложнений запора, требовавших хирургического вмешательства, а в 2002 году возвращён в оборот с ограниченной программой назначения только для тяжёлых форм СРК-Д у женщин, не отвечающих на другие виды лечения, под контролем врача.

Классификация СГС и агрегированные данные

Агрегированная информация о классификации СГС предоставлена 42 компаниями на основании 3 уведомлений в Реестр классификации и маркировки (C&L Inventory) Европейского химического агентства (ECHA); каждое уведомление может относиться к нескольким компаниям одновременно.

Особенности рецептурного обращения

Как рецептурная фармацевтическая субстанция, вещество подлежит обороту в соответствии с национальным законодательством о лекарственных средствах: хранение, транспортировка и отпуск конечным потребителям осуществляются только через лицензированные аптечные и медицинские организации. Использование вне медицинского назначения, включая самостоятельный приём без рецепта врача, не допускается.