Описание
Дезертомицин — антибиотик из группы 42-членных макроциклических лактонов (полиольных макролидов), продуцируемых актиномицетами рода Streptomyces. Соединения этого семейства выделены из культур почвенных и морских стрептомицетов, в том числе Streptomyces althioticus, обнаруженного в приливной зоне Кантабрийского моря на бурых водорослях Ulva sp. Дезертомицины обладают широким спектром антимикробной активности — действуют на грамположительные и грамотрицательные бактерии, дрожжи и мицелиальные грибы, что нехарактерно для большинства узкоспециализированных антибиотиков.
Основные атрибуты
- CAS №: 12728-25-5
- Молекулярный вес: 1192,51226
- Точная масса: 1191,749
- Характеристики PSA: 415
- XLogP3: 1,2
Молекулярная масса свыше 1190 и площадь полярной поверхности 415 Ų характерны для крупных макроциклических лактонов с множеством гидроксильных и аминосахаридных заместителей — такая структура обеспечивает связывание с клеточной мембраной микроорганизмов и объясняет широкий спектр действия соединения.
Физико-химические характеристики
- Температура плавления: 189–190 °C
Область применения
Как представитель семейства макроциклических полиольных лактонов дезертомицин рассматривается в первую очередь как объект научных исследований антимикробной и противоопухолевой активности, а не как готовый лекарственный препарат. Более новые члены семейства, в частности дезертомицин G, показали выраженную активность против клинических изолятов Mycobacterium tuberculosis, устойчивых к применяемым в клинике антибиотикам, а также цитотоксичность в отношении клеточных линий рака молочной железы человека — это первое сообщение о подобной активности у представителей данного класса соединений.
- исследование новых антибиотиков против лекарственно-устойчивых штаммов бактерий
- изучение противотуберкулёзной активности макроциклических лактонов
- скрининг цитотоксической активности в отношении опухолевых клеточных линий
- референс-соединение при изучении биосинтеза макролидов актиномицетами
Источник и биосинтез
Продуцентами дезертомицинов являются штаммы актиномицетов рода Streptomyces, выделяемые как из аридных почв (что и определило название группы), так и из морских и прибрежных экосистем. Биосинтез идёт по поликетидному пути с образованием крупного макроциклического кольца, замыкаемого лактонной связью, и последующим гликозилированием аминосахарами.
Условия хранения и транспортировки
Как и большинство сложных макролидных антибиотиков, дезертомицин чувствителен к влаге, свету и повышенной температуре — рекомендуется хранение в защищённой от света герметичной таре при пониженной температуре, транспортировка в условиях, исключающих термическое разложение действующего вещества.
Место в семействе макролидов
Дезертомицин — родоначальник группы, к которой относятся и более поздние выделенные аналоги: дезертомицин A (структурно охарактеризован отдельно, CAS 121820-50-6) и дезертомицин G — новый представитель, впервые описанный с активностью против устойчивых штаммов туберкулёзной палочки. Все члены группы объединяет общий 42-членный макроциклический скелет с гликозидными заместителями, различия в структуре боковых сахарных остатков определяют вариации в спектре и силе антимикробного действия.
Description
Desertomycin is an antibiotic from the group of 42-membered macrocyclic lactones (polyol macrolides) produced by actinomycetes of the genus Streptomyces. Compounds of this family were isolated from cultures of soil and marine streptomycetes, including Streptomyces althioticus, found in the intertidal zone of the Cantabrian Sea on the brown algae Ulva sp. Desertomycins have a wide spectrum of antimicrobial activity - they act on gram-positive and gram-negative bacteria, yeast and filamentous fungi, which is not typical for most highly specialized antibiotics.
Basic Attributes
- CAS No: 12728-25-5
- Molecular Weight: 1192.51226
- Exact weight: 1191.749
- PSA Specifications: 415
- XLogP3: 1.2
A molecular weight of over 1190 and a polar surface area of 415 Ų are characteristic of large macrocyclic lactones with many hydroxyl and aminosaccharide substituents - this structure ensures binding to the cell membrane of microorganisms and explains the wide spectrum of action of the compound.
Physico-chemical characteristics
- Melting point: 189–190 °C
Scope of application
As a representative of the family of macrocyclic polyol lactones, desertomycin is considered primarily as an object of scientific research for antimicrobial and antitumor activity, and not as a finished drug. Newer members of the family, particularly desertomycin G, have shown significant activity against clinical isolates of Mycobacterium tuberculosis that are resistant to clinically used antibiotics, as well as cytotoxicity against human breast cancer cell lines - this is the first report of such activity in members of this class of compounds.
- research of new antibiotics against drug-resistant strains of bacteria
- study of anti-tuberculosis activity of macrocyclic lactones
- screening for cytotoxic activity against tumor cell lines
- reference compound for studying the biosynthesis of macrolides by actinomycetes
Source and biosynthesis
The producers of desertomycins are strains of actinomycetes of the genus Streptomyces, isolated both from arid soils (which determined the name of the group) and from marine and coastal ecosystems. Biosynthesis proceeds along the polyketide pathway with the formation of a large macrocyclic ring closed by a lactone bond, followed by glycosylation with amino sugars.
Storage and transportation conditions
Like most complex macrolide antibiotics, desertomycin is sensitive to moisture, light and elevated temperature - it is recommended to store it in a sealed container protected from light at a low temperature, and transport under conditions that prevent thermal decomposition of the active substance.
Place in the macrolide family
Desertomycin is the ancestor of the group, which includes later isolated analogues: desertomycin A (structurally characterized separately, CAS 121820-50-6) and desertomycin G, a new representative first described with activity against resistant strains of tubercle bacilli. All members of the group share a common 42-membered macrocyclic skeleton with glycosidic substituents; differences in the structure of side sugar residues determine variations in the spectrum and strength of the antimicrobial action.
![(13Z)-10-[(3-chloro-4-methoxyphenyl)methyl]-6-methyl-3-(2-methylpropyl)-16-[(E)-4-phenylbut-3-en-2-yl]-1,4-dioxa-8,11-diazacyclohexadec-13-ene-2,5,9,12-tetrone в России](/upload/iblock/d9f/hqnx9edlz5f05ox5xr4xaw7vnj032rvj/13Z_10_3_chloro_4_methoxyphenyl_methyl_6_methyl_3_2_methylpropyl_16_E_4_phenylbut_3_en_2_yl_1_4_dioxa_8_11_diazacyclohexadec_13_ene_2_5_9_12_tetrone-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "(13Z)-10-[(3-chloro-4-methoxyphenyl)methyl]-6-methyl-3-(2-methylpropyl)-16-[(E)-4-phenylbut-3-en-2-yl]-1,4-dioxa-8,11-diazacyclohexadec-13-ene-2,5,9,12-tetrone в России")
![20-Дезоксо-23-дезокси-5-О-[3,6-дидезокси-3- (диметиламино)-β-D-глюкопиранозил] тилонолид в России](/upload/iblock/607/2r6pf01zix9irbgwbm562fj7y02lqkrx/20_Dezokso_23_dezoksi_5_O_3_6_didezoksi_3_-_dimetilamino_D_glyukopiranozil_-tilonolid-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "20-Дезоксо-23-дезокси-5-О-[3,6-дидезокси-3- (диметиламино)-β-D-глюкопиранозил] тилонолид в России")
![2-амино-1-[(2-метил-4-метилиден-5-оксооксолан-2-ил) метил]-7Н-пурин-6-он в России](/upload/iblock/422/axnmzzi86b4n1pwuxe2l4tmnm9ir9nqq/2_amino_1_2_metil_4_metiliden_5_oksooksolan_2_il_-metil_7N_purin_6_on-v-_REGION_TAG_CITY_PRED_.png "2-амино-1-[(2-метил-4-метилиден-5-оксооксолан-2-ил) метил]-7Н-пурин-6-он в России")
Почему мы
Доставка продукции в регионы
Русский Торговый Холдинг" осуществляет поставку промышленной химии и химического сырья во все города России и СНГ: Санкт-Петербург, Москву, Казань, Нижний Новгород, Пермь, Екатеринбург, Воронеж, Самару, Уфу, Челябинск, Омск, Новосибирск, Волгоград, Ростов-на-Дону, Красноярск, Республику Татарстан, Республику Башкортостан, Чувашскую Республику, Республику Мордовия, Республику Марий Эл.
Подробности уточняйте по телефону +7 831 282-10-90.
О компании
"Русский Торговый Холдинг" является ведущим поставщиком оптовых продаж химической промышленности и нефтепродуктов. Мы обеспечиваем прямые поставки продукции от ведущих заводов, предлагая широкий спектр продукции. Дезертомицин от "Русский Торговый Холдинг" соответствует стандартам качества ГОСТ, ТУ, обеспечивая высокую степень чистоты и безопасности в соответствии с отраслевыми требованиями.
Наша компания специализируется не только на продаже продукции российских производителей, но и предоставляет доступ к продукции зарубежных партнеров. Это расширяет возможности выбора и обеспечивает доступ к продукции мирового стандарта.Кроме того, мы предлагаем услуги контрактного производства, что позволяет заказчикам получить индивидуальные химические решения, соответствующие их конкретным потребностям.
Вся продукция сопровождается полным пакетом документов, подтверждающих её качество и соответствие установленным требованиям. В комплект входят сертификаты производителя, паспорта, а также иные подтверждающие документы, содержащие информацию о составе и свойствах сырья. Это позволяет гарантировать соответствие продукции действующим стандартам, включая ГОСТ, ТУ и международные регламенты, и обеспечивает прозрачность при её использовании в различных отраслях промышленности.
Для перевозки поставляемых продуктов мы используем тару высокого качества и соответствующую спецтехнику: мешки, канистры, бочки, еврокубы, автоцистерны, ж/д цистерны. Доставка химической продукции осуществляется подходящими видами транспорта по ПФО и ЦФО.
Работаем со всеми известными зарубежными производителями. Берём на себя гарантии и ответственность за все внешнеэкономические связи. Наиболее востребованные страны, из которых импортируем продукты: Китай, Казахстан, Польша, Турция, Индия. Если необходимой страны производителя нет в списке, оставьте заявку. Наш отдел ВЭД организует связи с поставщиками из любых стран.
Доставка отгружаемой продукции осуществляется спецтранспортом с полным комплектом сопровождающей документации и необходимых разрешений.
Доставка по всей России удобным для клиента способом (тип тары, логистика). География поставок: от Белгорода до Хабаровска и от Санкт-Петербурга до Краснодара.
ООО "Русский Торговый Холдинг" — оптовая компания. Все сделки сопровождаются полным набором юридических документов. Работаем по ЭДО и классическому документообороту.
Виды оплаты, с которыми мы работаем:
- Предоплата (размер предоплаты обговаривается индивидуально с вашим менеджером и зависит от объёмов поставки, срока и логистических деталей).
- Оплата по факту отгрузки продукции.
- Отсрочка оплат для действующих клиентов.
|
Мешки по 25 кг. для сыпучих продуктов |
|
Пластиковые канистры 25 литров, 30 литров |
|
Пластиковые и металлические бочки 227 л. |
|
Еврокубы 1000 л. |
|
Автоцистерны различного объёма |
|
Железнодорожные цистерны стандартного объёма |
